Расбурнат (Rasburnat) · Расбуриказа (Rasburicase) Холодовий · Зберігання +2…+8 °C

Препарат Rasburnat випускається у формі ліофілизату для приготування розчину для інфузій у комплекті з розчинником.

Якісний та кількісний склад:

• Активний компонент: Расбуриказа (rasburicase) — 1.5 мг у флаконі.
• Допоміжні речовини (ліофілизат): Манітол, аланін, динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат моногідрат.
• Розчинник: Вода для ін'єкцій (з додаванням полоксамеру 188 в ампулі/флаконі розчинника).

Форма випуску та упаковка: Ліофілизат від білого до майже білого кольору (у вигляді порошку або пористої маси) у флаконі з безбарвного скла. Комплектується розчинником. Картонна пачка містить 1 флакон з ліофілизатом (1.5 мг) та 1 ампулу/флакон з розчинником, а також офіційну інструкцію із застосування. На упаковці нанесено фірмове маркування Natco Pharma та назву Rasburnat (Rasburicase for Injection 1.5 mg).

Фармакодинаміка:
Сечова кислота є кінцевим продуктом катаболізму пуринів у людини. Расбуриказа — рекомбінантний фермент урат-оксидаза, який каталізує окислення сечової кислоти в алантоїн (біологічно інертну, високоерозивну та високорозчинну речовину, що легко виводиться нирками). Ферментативне розщеплення уратів супроводжується утворенням перекису водню в невеликих кількостях. Препарат викликає швидке падіння рівня сечової кислоти в плазмі крові (протягом 4 годин після початку введення), запобігаючи її преципітації в ниркових канальцях.

Фармакокінетика:

• Всмоктування та розподіл: Вводиться внутрішньовенно крапельно, тому біодоступність становить 100%. Об'єм розподілу становить близько 110–127 мл/кг, що є порівнянним з об'ємом позашлункової рідини.
• Метаболізм: Расбуриказа є білком, тому розщеплюється в організмі до пептидів та амінокислот під дією ендогенних протеаз.
• Виведення: Виведення нирками незміненої расбурикази мінімальне. Кліренс препарату становить близько 3.5–5.0 мл/год/кг. Період напіввиведення ($T_{1/2}$) становить у середньому близько 18–21 години.

Препарат Rasburnat 1.5 mg показаний до застосування у дорослих та дітей (віком від 0 до 18 років) у таких клінічних ситуаціях:

• Профілактика та лікування гострої гіперурикемії: Запобігання та купірування гострої гіперурикемії у пацієнтів з гемобластозами (гострий лейкоз, агресивні неходжкінські лімфоми) з великою пухлинною масою перед початком або під час проведення індукційної хіміотерапії, що створює високий ризик розвитку синдрому лізису опухолі (СЛО).

Препарат Rasburnat вводиться виключно шляхом внутрішньовенної інфузії (протягом 30 хвилин). Введення повинно здійснюватися через окрему систему для інфузій (не змішувати і не вводити через одну лінію з розчинами глюкози).

Приготування розчину:
Вміст одного флакона (1.5 мг) розчиняють повністю в розчиннику, що додається (зазвичай 1 мл води для ін'єкцій). Отриманий розчин акуратно перемішують шляхом кругових рухів (не струшувати!). Потім отриманий об'єм розводять у 0.9% розчині натрію хлориду (зазвичай до загального об'єму 50 мл) для внутрішньовенної інфузії.

Режим дозування:
Рекомендована доза становить 0.20 мг/кг маси тіла на добу. Препарат вводять 1 раз на добу у вигляді щоденної інфузії протягом 5–7 днів (залежно від динаміки рівня сечової кислоти та тривалості хіміотерапії).

Застосування препарату Rasburnat протипоказано у таких випадках:

• Гіперчутливість: Підвищена чутливість до расбурикази, інших уратоксидаз або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФД): Пацієнти з дефіцитом Г6ФД та іншими клітинними метаболічними порушеннями, здатними викликати гемоліз (оскільки в процесі розщеплення сечової кислоти утворюється перекис водню, здатний спровокувати тяжкий гемоліз у таких хворих).
• Вагітність і лактація: Протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю, через відсутність клінічних даних безпеки.

Оскільки расбуриказа розщеплює сечову кислоту ферментативним шляхом і виводиться за рахунок протеолізу, вона не взаємодіє з системою цитохрому P450:

• Алопуринол та інші інгібітори ксантиноксидази: Не впливають на фармакокінетику расбурикази, але їх спільне застосування зазвичай недоцільне, оскільки расбуриказа діє швидше та ефективніше.
• Лабораторні взаємодії (важливо!): Зразки крові для аналізу на сечову кислоту після забору повинні негайно поміщатися на лід і доставлятися в лабораторію в охолодженому вигляді, оскільки расбуриказа продовжує руйнувати сечову кислоту в пробірці при кімнатній температурі, що може дати хибнозанижені результати аналізу.

Вагітність:
Дані щодо застосування расбурикази у вагітних жінок відсутні. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна токсичність. Препарат протипоказаний під час вагітності.

Лактация:
Невідомо, чи проникає расбуриказа в грудне молоко. На період терапії грудне вигодовування має бути припинене.

Препарат зазвичай добре переноситься, проте можливий розвиток таких небажаних реакцій:

• Алергічні реакції: Анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, шкірний висип, кропив'янка, бронхоспазм (у рідкісних випадках через білкову природу препарату).
• З боку крові: Гемоліз або метгемоглобінемія (у пацієнтів з дефіцитом Г6ФД).
• Шлунково-кишковий тракт: Нудота, блювання, діарея, біль у животі, закреп.
• Загальні порушення: Підвищена втомлюваність, головний біль, гарячка, периферичні набряки.
• Метаболічні порушення: Гіпофосфатемія, гіпокальціємія.

Симптоми:
Випадки передозування расбуриказою не зафіксовані. При передозуванні можливе посилення фармакологічного ефекту (повне зникнення сечової кислоти в крові) та розвиток побічних реакцій.

Лікування:
Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична та підтримуюча терапія, моніторинг показників крові та функції життєво важливих органів.

Правила зберігання препарату Rasburnat 1.5 mg (Критично важливо!):

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в захищеному від світла місці в холодильнику за температури від 2 °C до 8 °C. Не заморожувати!
• 💧 Транспортування: Перевозити в термоконтейнері з дотриманням холодового ланцюга (2–8 °C).
• 👶 Безпека: Зберігати в недоступному для дітей місці.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на упаковці. Приготовлений розчин для інфузій рекомендується використати негайно (або зберігати в холодильнику не більше 24 годин). Відпуск суворо за рецептом для спеціалізованих стаціонарів.

Для перевірки справжності оригінального препарату Rasburnat 1.5 mg виробництва Natco Pharma зверніть увагу на такі захисні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Natco: Впізнаваний фірмовий синьо-зелений логотип Natco Pharma на зовнішній картонній пачці та флаконі.
• ✅ Маркування упаковки: Наявність чітко відпечатаних заводських даних: номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та повна назва Rasburnat (Rasburicase for Injection 1.5 mg).
• ✅ Комплектація: У коробці міститься рівно 1 флакон з ліофілизатом (1.5 мг) та флакон/ампула з розчинником.
• ✅ Якість поліграфії: Висока якість упаковки із захистом від підробок та чіткими шрифтами.