Винат 400 (Veenat 400) · Иматиниб (Imatinib)

Препарат Veenat 400 выпускается в лекарственной форме таблеток для приема внутрь.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• • Активный компонент: Иматиниба мезилат, эквивалентный иматинибу — 400 мг.
• • Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, красители.

Форма выпуска и упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 400 мг. В первичную упаковку помещено 10 таблеток в блистер. 3 блистера (всего 30 таблеток) вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку с фирменной маркировкой Natco Pharma, указанием дозировки 400 mg и наименованием Veenat 400 (Imatinib Tablets I.P.).

Фармакодинамика:
Иматиниб ингибирует фермент Bcr-Abl тирозинкиназу на клеточном уровне in vitro и in vivo. Он избирательно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеток, экспрессирующих Bcr-Abl (включая незрелые лейкозные клетки при ХМЛ и Ph+ ОЛЛ). Также иматиниб ингибирует тирозинкиназные рецепторы c-Kit (CD117) и PDGFR, предотвращая передачу сигналов роста в опухолевых клетках при GIST и дерматофибросаркоме.

Фармакокинетика:

• • Всасывание: После перорального приема биодоступность иматиниба составляет в среднем 98%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа.
• • Распределение: Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином) составляет около 95%.
• • Метаболизм: Основной объем препарата метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием главного активного N-деметилированного пиперазинового метаболита.
• • Выведение: Период полувыведения иматиниба составляет около 18 часов. Выводится преимущественно с калом (68%) и мочой (13%) в течение 7 дней.

Препарат Veenat 400 показан к применению у взрослых и детей при следующих заболеваниях:

• • Хронический миелолейкоз (ХМЛ): Вновь диагностированный Ph+ ХМЛ в хронической фазе, фазе акселерации или бластного криза.
• • Острый лимфобластный лейкоз (Ph+ ОЛЛ): В составе комбинированной химиотерапии или монотерапии при рецидивах/резистентности.
• • Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (МДС/МПЗ): Связанные с генными перестройками рецептора PDGFR.
• • Гастроинтестинальные стромальные опухоли (GIST): Неоперабельные или метастатические c-Kit (CD117)+ злокачественные опухоли, а также адъювантная терапия после хирургического удаления.
• • Дерматофибросаркома выбухающая (DFSP): Неоперабельная, рецидивирующая или метастатическая.

Препарат Veenat 400 принимают внутрь 1 раз в сутки под наблюдением врача-гематолога или онколога.

Особые правила приема:

• • Таблетки следует принимать во время еды, запивая большим стаканом воды (не менее 200 мл), чтобы минимизировать риск раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
• • Для пациентов, имеющих трудности с проглатыванием, таблетку можно диспергировать в стакане воды или яблочного сока и выпить суспензию сразу после приготовления.

Режим дозирования: Суточная доза составляет 400 мг (1 таблетка) или выше в зависимости от диагноза и фазы заболевания, и титруется лечащим врачом на основе клинического ответа и переносимости.

Применение препарата Veenat 400 противопоказано в следующих случаях:

• • Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к иматинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• • Беременность и лактация: Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
• • Детский возраст: Дети младше 2 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной группы не установлены).

При терапии иматинибом следует учитывать ключевые лекарственные взаимодействия:

• • Ингибиторы CYP3A4: Препараты, ингибирующие CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок), повышают концентрацию иматиниба в плазме крови.
• • Индукторы CYP3A4: Мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя) существенно снижают экспозицию иматиниба, уменьшая его терапевтическую эффективность.
• • Парацетамол / Ацетаминофен: Требуется соблюдать осторожность при совместном приеме из-за риска возрастания гепатотоксичности.
• • Варфарин: Иматиниб ингибирует метаболизм варфарина; при необходимости антикоагулянтной терапии рекомендуется использовать низкомолекулярные гепарины.

Беременность:
Препарат Veenat 400 строго противопоказан при беременности. Иматиниб оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии и не менее 1–2 месяцев после ее завершения.

Лактация:
Иматиниб и его активный метаболит проникают в грудное молоко. Грудное вскармливание во время лечения препаратом строго запрещено.

К наиболее частым нежелательным реакциям при длительном приеме иматиниба относятся:

• • Задержка жидкости и отеки (очень часто): Періорбитальные отеки, отеки нижних конечностей, редкие случаи плеврального или перикардиального выпота, асцита.
• • Желудочно-кишечный тракт: Нудота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм.
• • Костно-мышечная система: Мышечные спазмы, судоми, миалгия, артралгия, боли в костях.
• • Гематологическая токсичность: Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• • Дерматологические реакции: Кожная сыпь, зуд, сухость кожи, алопеция.
• • Общие расстройства: Повышенная утомляемость, головная боль, увеличение массы тела.

Симптомы:
Передозировка иматинибом проявляется усилением выраженности побочных эффектов: выраженная тошнота, рвота, диарея, сыпь, тяжелая нейтропения, повышение уровня трансаминаз и билирубина.

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическое лечение под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания иматиниба с белками плазмы.

Правила хранения препарата Veenat 400:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить при температуре не выше 25–30 °C в сухом месте.
• 💧 Защита от влаги: Хранить в оригинальной упаковке (блистерах) для защиты таблеток от воздействия влаги и света.
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на коробке и блистерах. Не применять по истечении срока годности. Отпуск строго по рецепту врача.

Для проверки подлинности оригинального препарата Veenat 400 производства Natco Pharma обратите внимание на следующие визуальные и защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Опознаваемый сине-зеленый логотип Natco Pharma на картонной коробке и на фольге блистеров.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие чётко напечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата изготовления (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Veenat 400 (Imatinib Tablets I.P.).
• ✅ Упаковка блистеров: В коробке должно содержаться строго 3 блистера по 10 таблеток в каждом (всего 30 таблеток).
• ✅ Качество полиграфии: Четкая тисненая и запечатанная картонная пачка без дефектов, смазанных красок и орфографических ошибок.