Apremilast (Апремиласт) – Лечение псориаза
Апремиласт (Apremilast) — это современное пероральное малое молекулярное соединение, представляющее собой селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ4). Препарат относится к классу противовоспалительных средств небиологической природы и используется для системной терапии хронических иммуноопосредованных воспалительных заболеваний кожи и суставов.
Механизм действия апремиласта заключается в блокировании ФДЭ4, которая доминирует в клетках иммунной системы. Ингибирование этого фермента приводит к повышению уровня внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Высокая концентрация цАМФ, в свою очередь, подавляет выработку множества провоспалительных медиаторов (таких как ФНО-α, интерлейкины ИЛ-17 и ИЛ-23) и одновременно стимулирует синтез противовоспалительного медиатора ИЛ-10. Это позволяет тонко регулировать иммунный ответ, уменьшая выраженность воспаления без глобального подавления иммунитета.
Препарат отличается удобством применения в таблетированной форме и не требует постоянного лабораторного мониторинга, который обычно необходим при приеме традиционных цитостатиков или биологических агентов.
Показания к применению
Апремиласт применяется в дерматологии и ревматологии для лечения следующих патологий:
- Псориаз: лечение взрослых пациентов с умеренной или тяжелой формой бляшечного псориаза, которым показана системная терапия или фототерапия.
- Псориатический артрит: применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими базисными препаратами у взрослых пациентов с активным артритом.
- Болезнь Бехчета: лечение язв слизистой оболочки полости рта у взрослых пациентов с данным системным васкулитом.
- Псориаз волосистой части головы: терапия специфических локализаций заболевания, трудно поддающихся местному лечению.
Способ применения и дозы
Режим приема апремиласта включает этап обязательного постепенного повышения дозы (титрования) для улучшения переносимости.
- Начало лечения: доза постепенно увеличивается с 10 мг в первый день до целевой дозы 30 мг к шестому дню приема.
- Поддерживающая доза: составляет 30 мг два раза в сутки (утром и вечером) с интервалом около 12 часов.
- Правила приема: таблетки принимаются внутрь независимо от приема пищи, их следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.
- Коррекция при почечной недостаточности: пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозу снижают до 30 мг один раз в сутки.
- Контроль веса: во время терапии рекомендуется регулярное взвешивание, так как препарат может вызывать снижение массы тела.