Селперкатиниб (Selpercatinib) – таргетная терапия RET-положительного рака
Селперкатиниб (Selpercatinib) — это высокоселективный и мощный пероральный ингибитор рецепторной тирозинкиназы RET (Rearranged during Transfection). Препарат представляет собой новое поколение таргетной терапии, разработанной специально для лечения опухолей, развитие которых обусловлено специфическими генетическими изменениями в гене RET. Селперкатиниб эффективно блокирует активность аномальных белков RET, которые заставляют раковые клетки бесконтрольно делиться и выживать, обеспечивая выраженный противоопухолевый ответ при минимальном воздействии на другие типы киназ.
Механизм действия селперкатиниба заключается в прямом ингибировании как дикого типа изоформ RET, так и различных мутантных форм и слитых белков (fusion proteins). Генетические перестройки и мутации гена RET встречаются при различных видах рака, включая рак щитовидной железы и немелкоклеточный рак легкого. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, что делает его эффективным при лечении метастазов в головной мозг. За счет своей сверхвысокой селективности селперкатиниб значительно меньше влияет на рецепторы VEGFR2 по сравнению с мультикиназными ингибиторами предыдущих поколений, что позволяет избежать многих тяжелых сосудистых побочных эффектов. Применение препарата позволяет достичь длительной стабилизации заболевания и существенного уменьшения размеров опухоли у пациентов с подтвержденными RET-позитивными новообразованиями.
Препарат принимается внутрь дважды в день и требует предварительного генетического тестирования для подтверждения наличия изменений в гене RET.
Показания к применению
Селперкатиниб показан взрослым и подросткам для лечения прогрессирующих или метастатических опухолей с изменениями в гене RET:
- Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ): лечение пациентов с наличием слияния гена RET (RET fusion-positive).
- Медуллярный рак щитовидной железы (МРЩЖ): терапия пациентов старше 12 лет с мутацией гена RET, требующая системного лечения.
- Другие виды рака щитовидной железы: лечение пациентов с RET-позитивным раком, резистентным к терапии радиоактивным йодом.
- Солидные опухоли: терапия других типов злокачественных новообразований с подтвержденным слиянием гена RET при отсутствии альтернативных методов лечения.
Способ применения и дозы
Доза селперкатиниба подбирается индивидуально, исходя из массы тела пациента и переносимости терапии.
- Пациенты массой менее 50 кг: рекомендуемая дозировка составляет 120 мг дважды в сутки.
- Пациенты массой 50 кг и более: рекомендуемая дозировка составляет 160 мг дважды в сутки.
- Способ применения: капсулы принимают внутрь каждые 12 часов, независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
- Коррекция при побочных эффектах: при развитии токсичности дозу последовательно снижают до 120 мг, 80 мг или 40 мг дважды в день.
- Взаимодействие с ИПП: при приеме препаратов от изжоги (ингибиторов протонной помпы) селперкатиниб следует принимать строго во время полноценного приема пищи.
