Селперкатиніб (Selpercatinib) – таргетна терапія RET-позитивного раку
Селперкатиніб (Selpercatinib) — це високоселективний та потужний пероральний інгібітор рецепторної тирозинкінази RET (Rearranged during Transfection). Препарат представляє нове покоління таргетної терапії, розробленої спеціально для лікування пухлин, розвиток яких обумовлений специфічними генетичними змінами у гені RET. Селперкатиніб ефективно блокує активність аномальних білків RET, які змушують ракові клітини безконтрольно ділитися та виживати, забезпечуючи виражену протипухлинну відповідь при мінімальному впливі на інші типи кіназ.
Механізм дії селперкатинібу полягає у прямому інгібуванні як дикого типу ізоформ RET, так і різних мутантних форм та злитих білків (fusion proteins). Генетичні перебудови та мутації гена RET зустрічаються при різних видах раку, включаючи рак щитоподібної залози та недрібноклітинний рак легені. Препарат здатний проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр, що робить його ефективним при лікуванні метастазів у головний мозок. Завдяки своїй надвисокій селективності селперкатиніб значно менше впливає на рецептори VEGFR2 порівняно з мультікіназними інгібіторами попередніх поколінь, що дозволяє уникнути багатьох тяжких судинних побічних ефектів. Застосування препарату дозволяє досягти тривалої стабілізації захворювання та суттєвого зменшення розмірів пухлини у пацієнтів із підтвердженими RET-позитивними новоутвореннями.
Препарат приймається внутрішньо двічі на день і потребує попереднього генетичного тестування для підтвердження наявності змін у гені RET.
Показання до застосування
Селперкатиніб показаний дорослим та підліткам для лікування прогресуючих або метастатичних пухлин із змінами у гені RET:
- Недрібноклітинний рак легені (НДРЛ): лікування пацієнтів із наявністю злиття гена RET (RET fusion-positive).
- Медулярний рак щитоподібної залози (МРЩЗ): терапія пацієнтів старше 12 років із мутацією гена RET, що потребує системного лікування.
- Інші види раку щитоподібної залози: лікування пацієнтів із RET-позитивним раком, резистентним до терапії радіоактивним йодом.
- Солідні пухлини: терапія інших типів злоякісних новоутворень із підтвердженим злиттям гена RET за відсутності альтернативних методів лікування.
Спосіб застосування та дози
Доза селперкатинібу підбирається індивідуально, виходячи з маси тіла пацієнта та переносимості терапії.
- Пацієнти масою менше ніж 50 кг: рекомендоване дозування становить 120 мг двічі на добу.
- Пацієнти масою 50 кг і більше: рекомендоване дозування становить 160 мг двічі на добу.
- Спосіб застосування: капсули приймають внутрішньо кожні 12 годин, незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи.
- Корекція при побічних ефектах: при розвитку токсичності дозу послідовно знижують до 120 мг, 80 мг або 40 мг двічі на день.
- Взаємодія з ІПП: при прийомі препаратів від печії (інгібіторів протонної помпи) селперкатиніб слід приймати суворо під час повноцінного прийому їжі.
