Силденафил (Sildenafil) – терапия эректильной дисфункции и легочной гипертензии
Силденафил (Sildenafil) — это первый в мире мощный селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Препарат разработан для патогенетической терапии эректильной дисфункции (ЭД) и легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Механизм действия основан на блокаде фермента ФДЭ-5, ответственного за расщепление цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Ингибирование ФДЭ-5 приводит к выраженному накоплению цГМФ, что усиливает расслабляющее действие эндогенного оксида азота (NO) на гладкую мускулатуру кавернозного тела и сосудов легких, вызывая активное расширение артериол и увеличение местного кровотока.
Историческая и клиническая уникальность силденафила заключается в том, что он стал родоначальником класса пероральных средств для лечения нарушений эрекции, совершив революцию в андрологии. В отличие от пролонгированных аналогов (таких как тадалафил), силденафил относится к препаратам короткого действия с периодом полувыведения около 3–5 часов, что обеспечивает четко прогнозируемое по времени терапевтическое окно (до 4–5 часов). Препарат также обладает выраженной способностью снижать сопротивление в легочном сосудистом русле и перегрузку правого желудочка сердца, в связи с чем под отдельным торговым наименованием успешно применяется в кардиологии. Силденафил быстро всасывается после перорального приема, однако его биодоступность и скорость наступления эффекта могут существенно снижаться при одновременном употреблении жирной пищи или алкоголя.
Препарат принимается внутрь. Для проявления терапевтического эффекта силденафила при эректильной дисфункции обязательным и ключевым условием является наличие естественного сексуального возбуждения.
Показания к применению
Силденафил показан для лечения взрослых пациентов со следующими патологическими состояниями:
- Эректильная дисфункция: лечение нарушений эрекции, определяемых как неспособность достичь или поддерживать эрекцию полового члена, необходимую для совершения успешного полового акта.
- Легочная гипертензия (ЛАГ): патогенетическая терапия легочной артериальной гипертензии (включая первичную ЛАГ и ЛАГ на фоне диффузных заболеваний соединительной ткани) для улучшения толерантности к физическим нагрузкам.
Способ применения и дозы
Режим дозирования силденафила устанавливается индивидуально, исходя из клинических показаний и терапевтического ответа организма.
- При терапии ЭД «по требованию»: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг, принимаемая примерно за 1 час до предполагаемого полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная частота применения — 1 раз в сутки.
- При легочной гипертензии (ЛАГ): стандартная дозировка составляет 20 мг три раза в сутки (с интервалом около 6–8 часов) независимо от приема пищи.
- Способ применения: таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой. Для максимально быстрого эффекта рекомендуется принимать натощак.
- Коррекция дозы: у пожилых пациентов (старше 65 лет) и лиц с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью начальная доза при лечении ЭД должна составлять 25 мг.
