Карфілнат (Carfilnat) · Карфілзоміб (Carfilzomib) Холодовий · Зберігання +2…+8 °C

Препарат Carfilnat 60 випускається у формі ліофілизату для приготування розчину для інфузій.

Якісний та кількісний склад 1 флакона:

• Активний компонент: Карфілзоміб (carfilzomib) — 60 мг.
• Допоміжні речовини: Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину натрію (бетадексу сульфобутиловий ефір натрію), лимонна кислота безводна, натрію гідроксид (для корекції pH).

Форма випуску та упаковка: Ліофілизат від білого до майже білого кольору (пориста маса або порошок) у флаконі з безбарвного скла, закупореному гумовою пробкою та обжатому алюмінієвим ковпачком із пластиковою кришкою типу «Flip-off». У картонну коробку упаковано 1 флакон разом з офіційною інструкцією із застосування. На коробці та флаконі нанесено фірмове маркування Natco Pharma, зазначення дозування 60 mg та назву Carfilnat (Carfilzomib for Injection).

Фармакодинаміка:
Карфілзоміб є тетрапептидним епоксикетонним інгібітором протеосом. Протеосоми відіграють ключову роль у деградації пошкоджених або непотрібних білків клітини. Інгібування химотрипсиноподібної активності протеосоми 20S карфілзомібом призводить до порушення нормального протеостазу, накопичення білків, активації стресу ендоплазматичного ретикулуму та індукції апоптозу в клітинах множинної мієломи. Карфілзоміб необоротно зв'язує свої мішені та має високу селективність.

Фармакокінетика:

• Всмоктування та розподіл: Вводиться внутрішньовенно, біодоступність становить 100%. Зв'язування з білками плазми крові людини становить у середньому 23–27%. Об'єм розподілу в рівноважному стані становить від 7.8 до 8.3 л.
• Метаболізм: Швидко та широко метаболізується шляхом пептидного розщеплення та епоксидного гідролізу з утворенням неактивних метаболітів. Участь ізоферментів цитохрому P450 у метаболізмі мінімальна.
• Виведення: Виводиться головним чином позапечінковим шляхом. Загальний кліренс становить від 151 до 263 л/год. Період напіввиведення ($T_{1/2}$) становить менше 1 години після першого введення.

Препарат Carfilnat 60 показаний до застосування у дорослих пацієнтів за таких онкологічних захворювань:

• Множинна мієлома: Лікування дорослих пацієнтів з рецидивуючою або рефрактерною множинною мієломою, які отримали від 1 до 3 попередніх ліній терапії (у комбінації з дексаметазоном або леналідомідом + дексаметазон).
• Рефрактерна мієлома (монотерапія): Застосовується як монотерапія у пацієнтів із прогресуванням захворювання після двох і більше попередніх курсів лікування.

Препарат Carfilnat 60 вводиться виключно шляхом внутрішньовенної інфузії (протягом 10–30 хвилин залежно від схеми лікування).

Приготування розчину:
Вміст флакона 60 мг відновлюють асептично шляхом додавання 29 мл стерильної води для ін'єкцій (кінцева концентрація становить 2 мг/мл). Не струшувати! Отриманий розчин повинен бути прозорим і безбарвним. Перед введенням необхідна доза розводиться в 50 або 100 мл 5% розчину декстрози (глюкози).

Режим дозування (стандартні схеми):

• У комбінації з дексаметазоном: Рекомендована початкова доза становить 20 мг/м² у дні 1 та 2; за умови гарної переносимості доза збільшується до 27 мг/м² (або 56 мг/м² за тижневими схемами) у дні 8, 9, 15 та 16 кожного 28-денного циклу.
• Премедикація: Для зниження ризику інфузійних реакцій перед кожним введенням у першому циклі (і за необхідності в наступних) вводяться кортикостероїди (наприклад, дексаметазон перорально або внутрішньовенно).

Застосування препарату Carfilnat 60 протипоказано у таких випадках:

• Гіперчутливість: Підвищена чутливість до карфілзомібу або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• Вагітність і лактація: Суворо протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю, через ризик ембріотоксичної та тератогенної дії.
• Тяжкі серцеві патології: Гостра серцева недостатність, тяжкі порушення ритму або нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3–6 місяців).

Оскільки карфілзоміб метаболізується пептидазами та епоксидгідролазами, а не ферментами системи цитохрому P450 (CYP450):

• Інгібітори та індуктори CYP450: Малоймовірний розвиток фармакокінетичних лікарських взаємодій із препаратами, що впливають на систему CYP450.
• Пероральні контрацептиви: Під час лікування карфілзомібом ефективність гормональних контрацептивів може знижуватися. Рекомендується використовувати бар'єрні методи контрацепції.
• Кардіотоксичні засоби: Потребує обережності при спільному застосуванні через потенційне підсумовування кардіологічних ризиків.

Вагітність:
Препарат Carfilnat 60 протипоказаний вагітним жінкам. Карфілзоміб може спричиняти пошкодження плода. Жінки репродуктивного віку та статеві партнери-чоловіки зобов'язані використовувати надійні методи контрацепції під час терапії та протягом щонайменше 3 місяців після прийому останньої дози.

Лактация:
Проникнення карфілзомібу в грудне молоко не вивчено. Грудне вигодовування на період лікування суворо заборонено.

До найчастіших та клінічно значущих небажаних реакцій належать:

• З боку серцево-судинної системи: Серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, ішемія міокарда, набряк легень, аритмії. Потребує ретельного моніторингу функції серця.
• Інфекції: Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт), назофарингіт, герпесвірусні інфекції.
• Гематологічна токсичність: Анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лімфопенія.
• З боку дихальної системи: Задишка, кашель, гостра дихальна недостатність.
• Шлунково-кишковий тракт: Діарея, нудота, блювання, закреп, біль у животі, зниження апетиту.
• Загальні порушення: Підвищена втомлюваність, периферичні набряки, гарячка, безсоння, м'язові спазми.

Симптоми:
Досвід передозування карфілзомібом обмежений. Зафіксовані випадки гострого розвитку симптомів токсичності, що включають озноб, артеріальну гіпотензію, дегідратацію, сплутаність свідомості, підвищення рівня креатиніну та ниркову недостатність.

Лікування:
Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична та підтримуюча терапія, ретельний моніторинг гемодинаміки та функції нирок.

Правила зберігання препарату Carfilnat 60 (Критично важливо!):

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в захищеному від світла місці в холодильнику за температури від 2 °C до 8 °C. Не заморожувати!
• 💧 Транспортування: Перевозити у спеціалізованому термоконтейнері з дотриманням холодового ланцюга (2–8 °C).
• 👶 Безпека: Зберігати в недоступному для дітей місці.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на картонній коробці та флаконі. Приготовлений розчин для інфузій рекомендується використати негайно (допускається зберігання в холодильнику до 24 годин). Відпуск суворо за рецептом для спеціалізованих стаціонарів.

Для перевірки справжності оригінального препарату Carfilnat 60 виробництва Natco Pharma зверніть увагу на такі візуальні та захисні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Natco: Впізнаваний фірмовий синьо-зелений логотип Natco Pharma на зовнішній картонній пачці та флаконі.
• ✅ Маркування упаковки: Наявність чітко відпечатаних заводських даних: номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та повна назва Carfilnat 60 (Carfilzomib for Injection).
• ✅ Комплектація: У картонній коробці міститься рівно 1 флакон з ліофілизатом (60 мг).
• ✅ Якість поліграфії: Висока якість упаковки із захистом від підробок, чіткими шрифтами та відсутністю орфографічних помилок.