Карфилнат (Carfilnat) · Карфилзомиб (Carfilzomib) Холодовой · Хранение +2…+8 °C

Препарат Carfilnat 60 выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Качественный и количественный состав 1 флакона:

• Активный компонент: Карфилзомиб (carfilzomib) — 60 мг.
• Вспомогательные вещества: Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина натрия (бетадекса сульфобутиловый эфир натрия), лимонная кислота безводная, натрия гидроксид (для коррекции pH).

Форма выпуска и упаковка: Лиофилизат от белого до почти белого цвета (пористая масса или порошок) во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном резиновой пробкой и обжатом алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой типа «Flip-off». В картонную коробку упакован 1 флакон вместе с официальной инструкцией по медицинскому применению. На коробке и флаконе нанесена фирменная маркировка Natco Pharma, указание дозировки 60 mg и наименование Carfilnat (Carfilzomib for Injection).

Фармакодинамика:
Карфилзомиб представляет собой тетрапептидный эпоксикетонный ингибитор протеосом. Протеосомы играют ключевую роль в деградации поврежденных или ненужных белков клетки. Ингибирование химотрипсиноподобной активности протеосомы 20S карфилзомибом приводит к нарушению нормального протеостаза, накоплению белков, активации стресса эндоплазматического ретикулума и индукции апоптоза в клетках множественной миеломы. Карфилзомиб необратимо связывает свои мишени и обладает высокой селективностью.

Фармакокинетика:

• Всасывание и распределение: Вводится внутривенно, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы крови человека составляет в среднем 23–27%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 7.8 до 8.3 л.
• Метаболізм: Быстро и широко метаболизируется путем пептидного расщепления и эпоксидного гидролиза с образованием неактивных метаболитов. Участие изоферментов цитохрома P450 в метаболизме минимально.
• Выведение: Выводится главным образом внепеченочным путем. Общий клиренс составляет от 151 до 263 л/ч. Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет менее 1 часа после первого введения.

Препарат Carfilnat 60 показан к применению у взрослых пациентов при следующих онкологических заболеваниях:

• Множественная миелома: Лечение взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломой, получивших от 1 до 3 предшествующих линий терапии (в комбинации с дексаметазоном или леналидомидом + дексаметазон).
• Рефрактерная миелома (монотерапия): Применяется в качестве монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после двух и более предшествующих курсов лечения.

Препарат Carfilnat 60 вводится исключительно путем внутривенной инфузии (в течение 10–30 минут в зависимости от схемы лечения).

Приготовление раствора:
Содержимое флакона 60 мг восстанавливают асептически путем добавления 29 мл стерильной воды для инъекций (конечная концентрация составляет 2 мг/мл). Не встряхивать! Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Перед введением необходимая доза разводится в 50 или 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Режим дозирования (стандартные схемы):

• В комбинации с дексаметазоном: Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг/м² в дни 1 и 2; при хорошей переносимости доза увеличивается до 27 мг/м² (или 56 мг/м² по еженедельным схемам) в дни 8, 9, 15 и 16 каждого 28-дневного цикла.
• Премедикация: Для снижения риска инфузионных реакций перед каждым введением в первом цикле (и при необходимости в последующих) вводятся кортикостероиды (например, дексаметазон перорально или внутривенно).

Применение препарата Carfilnat 60 противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к карфилзомибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Беременность и лактация: Строго противопоказан беременным и кормящим женщинам из-за риска эмбриотоксического и тератогенного действия.
• Тяжелые сердечные патологии: Острая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения ритма или недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-6 месяцев).

Поскольку карфилзомиб метаболизируется пептидазами и эпоксидгидролазами, а не ферментами системы цитохрома P450 (CYP450):

• Ингибиторы и индукторы CYP450: Маловероятно развитие фармакокинетических лекарственных взаимодействий с препаратами, влияющими на систему CYP450.
• Пероральные контрацептивы: Во время лечения карфилзомибом эффективность гормональных контрацептивов может снижаться. Рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции.
• Кардиотоксичные средства: Требует осторожности при совместном применении из-за потенциального суммирования кардиологических рисков.

Беременность:
Препарат Carfilnat 60 противопоказан беременным женщинам. Карфилзомиб может вызывать повреждения плода. Женщины репродуктивного возраста и половые партнеры-мужчины обязаны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение не менее 3 месяцев после приема последней дозы.

Лактация:
Проникновение карфилзомиба в грудное молоко не изучено. Грудное вскармливание на период лечения строго запрещено.

К наиболее частым и клинически значимым нежелательным реакциям относятся:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемия миокарда, отек легких, аритмии. Требуется тщательный мониторинг функции сердца.
• Инфекции: Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит), назофарингит, герпесвирусные инфекции.
• Гематологическая токсичность: Анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
• Со стороны дыхательной системы: Одышка, кашель, острая дыхательная недостаточность.
• Желудочно-кишечный тракт: Диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита.
• Общие нарушения: Повышенная утомляемость, периферические отеки, лихорадка, бессонница, мышечные спазмы.

Симптомы:
Опыт передозировки карфилзомибом ограничен. Зафиксированы случаи острого развития симптомов токсичности, включающие озноб, артериальную гипотензию, дегидратацию, спутанность сознания, повышение уровня креатинина и почечную недостаточность.

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, тщательный мониторинг гемодинамики и функции почек.

Правила хранения препарата Carfilnat 60 (Критически важно!):

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в защищенном от света месте в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать!
• 💧 Транспортировка: Перевозить в специализированном термоконтейнере с соблюдением холодовой цепи (2–8 °C).
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной коробке и флаконе. Приготовленный раствор для инфузий рекомендуется использовать незамедлительно (допускается хранение в холодильнике до 24 часов). Отпуск строго по рецепту для специализированных стационаров.

Для проверки подлинности оригинального препарата Carfilnat 60 производства Natco Pharma обратите внимание на следующие визуальные и защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Узнаваемый фирменный сине-зеленый логотип Natco Pharma на внешней картонной пачке и флаконе.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие чётко отпечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Carfilnat 60 (Carfilzomib for Injection).
• ✅ Комплектация: В картонной коробке содержится ровно 1 флакон с лиофилизатом (60 мг).
• ✅ Качество полиграфии: Высокое качество упаковки с защитой от подделок, четкими шрифтами и отсутствием орфографических ошибок.