Fulvenat (Фулвенат) — Fulvestrant (Фулвестрант) 250 мг Холодовий · Зберігання +2…+8 °C

Препарат Fulvenat випускається у вигляді масляного розчину для внутрішньом'язового введення. Один флакон містить:

• Активна речовина: Фулвестрант — 250 мг у 5 мл розчину.
• Допоміжні речовини: Етанол 96%, бензиловий спирт, бензилбензоат, рицинова олія (забезпечують розчинність діючої речовини та її повільне пролонговане вивільнення з м'язового депо).

Фармакодинаміка: Фулвестрант є оборотним конкурентним антагоністом естрогенових рецепторів (ER). Він зв'язується з рецепторами зі спорідненістю, порівнянною з естрадіолом, і блокує їх, пригнічуючи транскрипцію естрогензалежних генів. На відміну від тамоксифену, фулвестрант не має агоністичних властивостей і викликає швидке зниження рівня та деградацію білка рецепторів естрогену в клітинах пухлини.

Фармакокінетика: Після внутрішньом'язового ін'єкційного введення фулвестрант повільно всмоктується з місця ін'єкції, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) приблизно через 5–7 днів. Рівномірний рівень у плазмі підтримується протягом щонайменше місяця. Метаболізується переважно в печінці за участю ферментів CYP3A4 і виводиться здебільшого з калом (понад 90%), нирками виводиться менше 1% речовини.

Препарат Fulvenat 250 мг показаний до застосування у жінок у період природної або викликаної менопаузи при таких станах:

• 🔹 Метастатичний рак молочної залози: Місцевопоширений або метастатичний естроген-рецептор-позитивний (ER+) рак молочної залози при рецидиві на тлі або після попередньої антиестрогенної терапії.
• 🔹 Перша лінія терапії: Як монотерапія у жінок у постменопаузі з місцевопоширеним або метастатичним гормонопозитивним раком молочної залози, які раніше не отримували гормональне лікування.

Препарат Fulvenat призначений виключно для глибокого внутрішньом'язового введення у сідничну ділянку. Ін'єкція повинна проводитися повільно (протягом 1–2 хвилин):

• Стандартне дозування: Рекомендована доза становить 500 мг (два флакони по 250 мг). Ін'єкції вводяться внутрішньом'язово повільно по 250 мг (5 мл) у кожну сідницю (права та ліва).
• Схема введення: Перші три дози вводяться за схемою нагрузочного насичення: День 1, День 15 і День 29. Потім препарат вводиться по 500 мг один раз кожні 28 днів (1 раз на місяць).
• Особливі вказівки: Корекція дози при легкому та помірному ступені ниркової або печінкової недостатності не потрібна. При важких порушеннях застосування слід уникати.

Застосування препарату Fulvenat суворо протипоказано у таких випадках:

• ⛔ Індивідуальна підвищена чутливість: Алергія або непереносимість фулвестранту, рицинової олії чи будь-якого іншого допоміжного компонента розчину.
• ⛔ Вагітність та період лактації: Протипоказане застосування у вагітних та жінок, які годують груддю, через високий ризик шкоди для плода та дитини.
• ⛔ Важка печінкова недостатність: Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із вираженими функціональними порушеннями печінки (клас C за Чайлд-П'ю).

Фулвестрант метаболізується за участю ізоферментів CYP3A4, однак клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами виявлено не було:

• ⚠️ Інгібітори та індуктори CYP3A4: Одночасне призначення зі слабкими або потужними інгібіторами/індукторами системних ферментів печінки не вимагає зміни дози фулвестранту, оскільки зміна його кліренсу не є клінічно критичною.
• ⚠️ Антикоагулянти: Через внутрішньом'язовий спосіб введення слід дотримуватися підвищеної обережності при призначенні пацієнтам із геморагічним діатезом, тромбоцитопенією або тим, хто приймає антикоагулянти (ризик утворення гематом у місці уколу).

Препарат Fulvenat призначений для застосування у жінок у постменопаузі:

• Запобіжні заходи: Жінки репродуктивного віку (якщо менопаузальний статус не підтверджено остаточно) повинні використовувати надійні методи контрацепції під час проведення курсу терапії та протягом щонайменше 2 років після прийому останньої дози. При виявленні вагітності прийом препарату негайно припиняють.

Найбільш поширені та потенційні побічні ефекти при терапії препаратом Fulvenat:

• 🔴 Реакції в місці введення: Біль, запалення, ущільнення, гематома або почервоніння шкіри в місці сідничної ін'єкції.
• 🟡 З боку ЗХТ та метаболізму: Нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛуФ).
• 🟠 Судинні та загальні розлади: Припливи жару, підвищена стомлюваність, астенія, головний біль, шкірний висип, болі в суглобах і м'язах (артралгія, міалгія).

Випадки гострого передозування препаратом у людини є надзвичайно рідкісними через контрольований внутрішньом'язовий спосіб введення медичним персоналом:

• Симптоми: При введенні надмірних доз можливе посилення прояву відомих профільних побічних ефектів.
• Лікування: Специфічний антидот невідомий. У разі передозування проводиться симптоматична та підтримуюча терапія.

Вимоги до правильного зберігання розчинів для ін'єкцій:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати та транспортувати при температурі від 2 °C до 8 °C (у холодильнику). Не заморожувати. Зберігати в оригінальній картонній упаковці для захисту від світла.
• 👶 Безпека: Зберігати в недоступному для дітей місці. Розчин із відкритого або пошкодженого флакона застосуванню не підлягає.
• ⏳ Термін придатності: 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Оригінальний препарат Fulvenat 250 мг / флакон виробництва Natco Pharma Ltd. має низку ознак захисту від підробок:

• 🛡️ Захисна голограма (Natco Hologram): У верхній частині коробки на стику клапана, що відкривається, наклеєна фірмова голографічна стикер-наклейка з логотипом NATCO, яка переливається та виконує роль контролю першого відкриття.
• 🔒 Дизайн упаковки: Біла матова картонна коробка. У нижній правій частині розташовані дві широкі геометричні смуги бузкового та яскраво-рожевого (фуксія) кольорів із сірим елементом, що перетинаються. На лицьовому боці в лівому нижньому кутку надруковано офіційний синьо-червоний овальний логотип NATCO.
• 🔍 Шрифти та назви: Торгова назва «Fulvenat» надрукована фіолетовим стилізованим шрифтом із буквою «f», що йде вглиб, та значком зареєстрованої торгової марки ®. Написи «Fulvestrant Injection» та «250 mg/vial» надруковані чітким чорним шрифтом. Наявні вказівки «For Intramuscular use only» та «Single dose vial».
• 🔢 Маркування серії та дат: На бічній грані пачки фабричним методом нанесені номер партії (Batch No.), дата випуску (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та вартість M.R.P. Усі дані на упаковці та на етикетці самого скляного флакона повинні повністю збігатися.