Fulvenat (Фулвенат) — Fulvestrant (Фулвестрант) 250 мг Холодовой · Хранение +2…+8 °C

Препарат Fulvenat выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения. Один флакон содержит:

• Активное вещество: Фулвестрант — 250 мг в 5 мл раствора.
• Вспомогательные вещества: Этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, касторовое масло (обеспечивают растворимость действующего вещества и его медленное пролонгированное высвобождение из мышечного депо).

Фармакодинамика: Фулвестрант является обратимым конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов (ER). Он связывается с рецепторами с сродством, сопоставимым с эстрадиолом, и блокирует их, подавляя транскрипцию эстрогензависимых генов. В отличие от тамоксифена, фулвестрант не обладает агонистическими свойствами и вызывает быстрое снижение уровня и деградацию белка рецепторов эстрогена в клетках опухоли.

Фармакокинетика: После внутримышечного инъекционного введения фулвестрант медленно всасывается из места инъекции, достигая максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) примерно через 5–7 дней. Равномерный уровень в плазме поддерживается в течение как минимум месяца. Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP3A4 и выводится в основном с калом (более 90%), почками выводится менее 1% вещества.

Препарат Fulvenat 250 мг показан к применению у женщин в период естественной или вызванной менопаузы при следующих состояниях:

• 🔹 Метастатический рак молочной железы: Местнораспространенный или метастатический эстроген-рецептор-позитивный (ER+) рак молочной железы при рецидиве на фоне или после предшествующей антиэстрогенной терапии.
• 🔹 Первая линия терапии: В качестве монотерапии у женщин в постменопаузе с местнораспространенным или метастатическим гормоноположительным раком молочной железы, ранее не получавших гормональное лечение.

Препарат Fulvenat предназначен исключительно для глубокого внутримышечного введения в ягодичную область. Инъекция должна проводиться медленно (в течение 1–2 минут):

• Стандартная дозировка: Рекомендуемая доза составляет 500 мг (два флакона по 250 мг). Инъекции вводятся внутримышечно медленно по 250 мг (5 мл) в каждую ягодицу (правая и левая).
• Схема введения: Первые три дозы вводятся по схеме нагрузочного насыщения: День 1, День 15 и День 29. Затем препарат вводится по 500 мг один раз каждые 28 дней (1 раз в месяц).
• Особые указания: Коррекция дозы при легкой и умеренной степени почечной или печеночной недостаточности не требуется. При тяжелых нарушениях применения следует избегать.

Применение препарата Fulvenat строго противопоказано в следующих случаях:

• ⛔ Индивидуальная повышенная чувствительность: Аллергия или непереносимость фулвестранта, касторового масла или любого другого вспомогательного компонента раствора.
• ⛔ Беременность и период лактации: Противопоказано применение у беременных и кормящих грудью женщин ввиду высокого риска вреда для плода и ребенка.
• ⛔ Тяжелая печеночная недостаточность: Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженными функциональными нарушениями печени (класс C по Чайлд-Пью).

Фулвестрант метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4, однако клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами выявлено не было:

• ⚠️ Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Совместное назначение со слабыми или мощными ингибиторами/индукторами системных ферментов печени не требует изменения дозы фулвестранта, так как изменение его клиренса не является клинически критичным.
• ⚠️ Антикоагулянты: Ввиду внутримышечного способа введения следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или принимающим антикоагулянты (риск образования гематом в месте укола).

Препарат Fulvenat предназначен для применения у женщин в постменопаузе:

• Меры предосторожности: Женщины репродуктивного возраста (если менопаузальный статус не подтвержден окончательно) должны использовать надежные методы контрацепции во время проведения курса терапии и в течение как минимум 2 лет после приема последней дозы. При обнаружении беременности прием препарата немедленно прекращают.

Наиболее распространенные и потенциальные побочные эффекты при терапии препаратом Fulvenat:

• 🔴 Реакции в месте введения: Боль, воспаление, уплотнение, гематома или покраснение кожи в месте ягодичной инъекции.
• 🟡 Со стороны ЖКТ и метаболизма: Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ).
• 🟠 Сосудистые и общие расстройства: Приливы жара, повышенная утомляемость, астения, головная боль, кожная сыпь, боли в суставах и мышцах (артралгия, миалгия).

Случаи острой передозировки препаратом у человека чрезвычайно редки из-за контролируемого внутримышечного способа введения медицинским персоналом:

• Симптомы: При введении избыточных доз возможно усиление проявления известных профильных побочных эффектов.
• Лечение: Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Требования к правильному хранению растворов для инъекций:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить и транспортировать при температуре от 2 °C до 8 °C (в холодильнике). Не замораживать. Хранить в оригинальной картонной упаковке для защиты от света.
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте. Раствор из вскрытого или поврежденного флакона применению не подлежит.
• ⏳ Срок годности: 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Оригинальный препарат Fulvenat 250 мг / флакон производства Natco Pharma Ltd. имеет ряд признаков защиты от подделок:

• 🛡️ Защитная голограмма (Natco Hologram): В верхней части коробки на стыке открывающегося клапана наклеена фирменная переливающаяся голографическая стикер-наклейка с логотипом NATCO, выполняющая роль контроля первого вскрытия.
• 🔒 Дизайн упаковки: Белая матовая картонная коробка. В нижней правой части расположены две широкие геометрические пересекающиеся полосы сиреневого и ярко-розового (фуксия) цветов со серым элементом. На лицевой стороне в левом нижнем углу напечатан официальный сине-красный овальный логотип NATCO.
• 🔍 Шрифты и названия: Торговое название «Fulvenat» напечатано фиолетовым стилизованным шрифтом с буквой «f», уходящей вглубь, и значком зарегистрированного товарного знака ®. Надписи «Fulvestrant Injection» и «250 mg/vial» напечатаны четким черным шрифтом. Имеются указания «For Intramuscular use only» и «Single dose vial».
• 🔢 Маркировка серии и дат: На боковой грани пачки фабричным методом нанесены номер партии (Batch No.), дата выпуска (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и стоимость M.R.P. Все данные на упаковке и на этикетке самого стеклянного флакона должны полностью совпадать.