Фулвестрант (Fulvestrant): інструкція та застосування при РМЗ

Фулвестрант (Fulvestrant) — це протипухлинний гормональний засіб, що належить до класу селективних деструкторів естрогенових рецепторів (SERD, Selective Estrogen Receptor Degraders). Препарат широко застосовується в онкогінекології для лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. На відміну від традиційних антиестрогенів (наприклад, тамоксифену), фулвестрант не має часткової естрогеноподібної (агоністичної) активності.

Механізм дії фулвестранту полягає в конкурентному зв'язуванні з естрогеновими рецепторами (ЕР) з високою спорідненістю, порівнянною з природним естрадіолом. Після зв'язування препарат блокує трофічну дію естрогенів, викликає зміну конформації рецептора та запускає його прискорену деградацію всередині клітини. Це призводить до повного пригнічення сигнального шляху естрогенів та зупинки росту естроген-чутливих пухлинних клітин.

Клінічні дослідження підтвердили, що застосування фулвестранту дозволяє ефективно стримувати прогресування захворювання, збільшувати тривалість життя без прогресування та зберігати високий рівень якості життя.

Сторінка на Вікіпедії
Fulvestrant

Показання до застосування

Фулвестрант застосовується в онкологічній практиці за такими показаннями:

  • Рак молочної залози: місцевопоширений або метастатичний рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогенів (ER+) у жінок у постменопаузі.
  • Перша лінія терапії: лікування пацієнтів, які раніше не отримували гормональну терапію, або при рецидиві на тлі/після завершення ад'ювантної антиестрогенної терапії.
  • Комбінована терапія: застосування у комбінації з інгібіторами CDK4/6 (палбоцикліб, абемацикліб) або іншими таргетними препаратами (алпелісиб) при прогресуванні захворювання.

Спосіб застосування та дози

Фулвестрант вводиться виключно внутрішньом'язово у вигляді повільної ін'єкції. Режим дозування чітко регламентований:

  • Рекомендоване дозування: 500 мг один раз на місяць (з додатковим введенням дози 500 мг через 2 тижні після першої ін'єкції для швидкого достижения рівноважної концентрації).
  • Спосіб введення: Разова доза 500 мг вводиться у вигляді двох окремих ін'єкцій по 250 мг (5 мл) повільно у сідничні м'язи (по одній ін'єкції в кожну сідничну ділянку).
  • Тривалість терапії: Лікування проводиться тривало, до появи ознак прогресування захворювання або розвитку непереносимої токсичності.
  • Особливі вказівки: Через масляну основу розчину ін'єкцію слід виконувати з обережністю, уникаючи потрапляння у кровоносні судини та суворо дотримуючись техніки внутрішньом'язового введення.

Застосування фулвестранту протипоказано у таких випадках:

  • Гіперчутливість: підвищена чутливість до фулвестранту або будь-якої з допоміжних речовин (включаючи бензиловий спирт, бензилбензоат, касторову олію).
  • Вагітність та лактація: період вагітності та годування груддю (препарат має ембріотоксичну дію).
  • Печінкова недостатність: тяжкі порушення функції печінки (досвід застосування обмежений).
  • Дитячий вік: протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.
  • З обережністю: слід застосовувати у пацієнтів із кровотечами, тромбоцитопенією або при одночасному прийомі антикоагулянтів через ризик утворення гематом у місці внутрішньом'язового введення.

Фулвестрант зазвичай добре переноситься, проте можливі такі небажані реакції:

  • Місцеві реакції: біль, запалення, почервоніння, гематома або ущільнення в місці ін'єкції.
  • Загальні симптоми: припливи жару (дуже часто), підвищена стомлюваність, астенія, слабкість, периферичні набряки.
  • Травна система: нудота, блювота, діарея, анорексія (втрата апетиту).
  • Кістково-м'язова система: суглобовий та м'язовий біль (артралгія, міалгія), біль у кістках та спині.
  • Гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужна фосфатаза), гіпербілірубінемія.
  • Дерматологічні реакції: шкірний висип, алергічні реакції, кропив'янка.
  • Сердечно-судинна система: венозна тромбоемболія (рідко).

Часті запитання

Фулвестрант — це таргетний гормональний препарат, який належить до класу селективних руйнівників естрогенових рецепторів (SERD). На відміну від стандартних блокаторів (наприклад, тамоксифену), фулвестрант не просто блокує рецептори естрогену в пухлинних клітинах, а зв'язується з ними, викликає їх структурну зміну та повне руйнування (деградацію). Крім того, препарат суттєво знижує кількість рецепторів естрогену в клітині, ефективно позбавляючи пухлину будь-якого гормонального стимулу для росту та поділу.
Фулвестрант показаний для лікування жінок у постменопаузальному періоді (а також чоловіків у поєднанні з агоністами гонадотропін-рилізинг-гормону) з гормонорецептор-позитивним (HR+) та рецептора епідермального фактора росту 2-негативним (HER2-) місцевопоширеним або метастатичним раком молочної залози. Препарат застосовується як у пацієнток, які раніше не отримували гормонотерапію, так і при прогресуванні захворювання на тлі попередньої ендокринної терапії (наприклад, інгібіторами ароматази). Часто фулвестрант комбінують із таргетними інгібіторами CDK4/6 для посилення протипухлинного ефекту.
На відміну від більшості протипухлинних гормональних засобів у таблетках, фулвестрант випускається у вигляді розчину для ін'єкцій і вводиться суворо медичним працівником. Стандартна доза становить 500 мг на один цикл. Оскільки препарат поміщений у два заповнені шприци по 250 мг, процедура вимагає виконання двох послідовних ін'єкцій (по одному шприцу в кожну сідничну область). Ін'єкції роблять повільно, глибоко внутрішньом'язово, що допомагає забезпечити поступове та рівномірне вивільнення активної речовини в організмі.
Графік введення фулвестранту має чітку структуру, необхідну для створення та підтримання стабільної терапевтичної концентрації препарату в крові. Перші три дози вводяться з мінімальним інтервалом: початкова доза 500 мг вводиться в день 1, друга інъекція 500 мг робиться через два тижні (у день 15), а третя — ще через два тижні (у день 29). Починаючи з другого місяця, ін'єкції в дозі 500 мг проводяться суворо один раз на чотири тижні (кожні 28 днів). Пропуск або значне зміщення дат ін'єкцій може знизити ефективність лікування.
Оскільки фулвестрант вводиться глибоко в м'яз у вигляді олійного розчину, найчастішою місцевою реакцією є біль, дискомфорт, почервоніння або ущільнення в місці ін'єкції. Системні побічні ефекти зазвичай переносяться легше, ніж при класичній хіміотерапії, але можуть включати припливи жару, підвищену втомлюваність, нудоту, головний біль, болі в суглобах та спині, а також тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів у крові. Пацієнтам рекомендується повідомляти лікаря про будь-які виражені больові відчуття в місцях ін'єкцій для підбору оптимальної техніки введення.

Список препаратів активної речовини

-1%
Fulzos
Переглянути
Natco

Fulzos

Фулвестрант
250 мг 1 штука
8240₴ 8323₴
-7%
Fulvenat
Переглянути
Natco

Fulvenat

Фулвестрант
250 мг 1 штука
6500₴ 7000₴
✅ Всі товари завантажені (2)
Unifarm

Додаток Unifarm

Safari → «Поділитися» → «На Плані «Додому»» Firefox: меню ⋮ → «Встановити» або «Додати на головний екран». Якщо пункту немає — відкрийте сайт у Chrome. Chrome: меню ⋮ → «Встановити додаток» або «Додати на головний екран».

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00