Фулзос (Fulzos) · Фулвестрант (Fulvestrant) Холодовий · Зберігання +2…+8 °C

Препарат Fulzos випускається у формі масляного розчину для внутрішньом'язового введення, розфасованого у шприци. Один попередньо заповнений шприц містить:

• Активна речовина: Фулвестрант — 250 мг (у 5 мл розчину).
• Допоміжні речовини: Етанол 96%, бензиловий спирт, бензилбензоат та рицинова олія (формують депо-систему для пролонгованого повільного вивільнення активного компонента).

Фармакодинаміка: Фулвестрант є конкурентним антагоністом естрогенових рецепторів (ER) з афінністю, порівнянною з естрадіолом. Він пригнічує експресію генів, залежних від естрогенів, і стимулює деградацію білка ER у пухлинних клітинах без прояву агоністичних властивостей.

Фармакокінетика: Після глибокої внутрішньом'язової ін'єкції активний компонент повільно абсорбується з м'язової тканини, досягаючи піку концентрації (Cmax) у плазмі крові приблизно через 5–7 днів. Стійка терапевтична концентрація підтримується протягом 28 днів. Метаболізується переважно через систему цитохрому P450 (ізофермент CYP3A4) з виведенням здебільшого через кишечник (понад 90%).

Препарат Fulzos 250 мг / 5 мл показаний до застосування у жінок у постменопаузальному періоді за таких станів:

• 🔹 Метастатичний рак молочної залози: Місцевопоширений або метастатичний естроген-рецептор-позитивний (ER+) рак молочної залози при рецидиві на тлі або після попередньої гормонотерапії.
• 🔹 Перша лінія терапії: Монотерапія гормонопозитивного поширеного раку молочної залози у пацієнток, які раніше не отримували лікування антиестрогенами.

Препарат Fulzos призначений виключно для глибокого внутрішньом'язового введення у сідничну ділянку. Ін'єкція виконується повільно:

• Стандартне дозування: Рекомендована доза становить 500 мг (два шприци по 250 мг / 5 мл). Препарат вводиться по 250 мг внутрішньом'язово в кожну сідницю (праву і ліву).
• Схема введення: Навантажувальні дози вводяться на 1-й, 15-й та 29-й дні лікування. Починаючи з другого місяця, ін'єкції проводяться по 500 мг один раз кожні 28 днів.
• Особливі вказівки: Пацієнткам із легкою та помірною нирковою або печінковою недостатністю корекция дози не потрібна. При важких порушеннях функцій печінки застосування протипоказано.

Застосування препарату Fulzos протипоказано в таких випадках:

• ⛔ Гіперчутливість: Підвищена чутливість до фулвестранту, рицинової чи арахісової олії (залежно від складу) або будь-якого з допоміжних компонентів.
• ⛔ Вагітність та грудне вигодовування: Категорично протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю, через ризик токсичного впливу на репродуктивну систему та плід.
• ⛔ Важка печінкова недостатність: Виражені порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-П'ю).

Фулвестрант метаболізується за участю ферменту CYP3A4, проте клінічні дослідження не виявили критичних лікарських взаємодій:

• ⚠️ Інгібітори та індуктори CYP3A4: Сумісне застосування з сильними індукторами або інгібіторами CYP3A4 не вимагає зміни дозування фулвестранту.
• ⚠️ Антикоагулянтна терапія: Оскільки препарат вводіться внутрішньом'язово, слід проявляти обережність при призначенні пацієнтам із порушеннями зсідання крові або тим, хто приймає антикоагулянти, задля уникнення гематом.

Препарат призначений для жінок у постменопаузі:

• Запобіжні заходи: Жінкам репродуктивного потенціалу (при неостаточно підтвердженому менопаузальному статусі) необхідно використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом щонайменше 2 років після введення останньої дози.

Можливі побічні реакції при застосуванні препарату Fulzos:

• 🔴 Місцеві реакції: Біль, запалення, ущільнення або почервоніння в місці ін'єкції у сідничній ділянці.
• 🟡 З боку ШКТ та печінки: Нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ).
• 🟠 Загальні розлади: Підвищена стомлюваність, припливи жару, головний біль, шкірний висип, болі в суглобах і м'язах (артралгія, міалгія).

Випадки передозування малоймовірні через контрольоване медичне введення готових шприців:

• Симптоми: Потенційне посилення вираженості відомих побічних ефектів.
• Лікування: Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична підтримуюча терапія.

Умови зберігання для збереження фармацевтичної стабільності:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в захищеному від світла місці за температури від 2 °C до 8 °C (у холодильнику). Не заморожувати шприци.
• 👶 Безпека: Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
• ⏳ Термін придатності: Зазначено на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Оригінальний препарат Fulzos 250 mg / 5 ml (Prefilled Syringe) від Hetero Healthcare Ltd. захищений елементами справжності:

• 🛡️ Інформація про виробника на верхньому клапані: На верхній грані коробки чітко зазначено назву компанії «HETERO HEALTHCARE LIMITED» та адресу штаб-квартири: 7-2-A2, Hetero Corporate, Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad - 500 018, а також відмітки ціни M.R.P.
• 🔒 Дизайн і фірмовий логотип: На лицьовій стороні пачки справа внизу та зверху нанесене фірмове лого Hetero Healthcare у вигляді стилізованого синьо-червоного символу «H». Назва препарату «Fulzόs» виконана фірмовим стилем із різнокольоровими літерами, нижче дублюється гінді (फुलज़ोस) та вказано концентрацію «FULVESTRANT 250 mg PFS».
• 🔍 Довідкові позначення: Наявне маркування «5 ml Prefilled Syringe», значок рецептурного відпуску Rx, піктограма одноразового шприца, вказівки «CYTOTOXIC AGENT», «For Intramuscular use only» та «For Single use only».
• 🔢 Маркування та захист: На бічних гранях надруковано серійні номери, дату виробництва та терміни придатності, які повинні повністю відповідати маркуванню на скляному тілі попередньо заповненого шприца всередині пачки.