Ксаліпат (Xalipat) · Оксаліплатин (Oxaliplatin)

Препарат Xalipat 100 випускається у вигляді стерильного розчину-концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій.

Якісний та кількісний склад:

• • Активний компонент: Оксаліплатин IP — 2 мг в 1 мл (усього 100 мг оксаліплатину у флаконі 50 мл).
• • Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій IP (Water for injection IP) — достатня кількість (q.s.). Не містить консервантів та хлоридних солей.

Форма випуску та упаковка: Прозорий безбарвний розчин у флаконі з темного або безбарвного скла об'ємом 50 мл (упаковка: 1 Vial). Флакон разом із детальною інструкцією із застосування упаковується в картонну пачку. На лицьовій панелі пачки розміщені назва "Oxaliplatin Injection IP", торгова марка "Xalipat 100" (з дублюванням назви хінді "झालीपॅट १००"), дозування "100 mg / 50 ml", оранжево-зелена графічна плашка та фірмовий логотип виробника KLAB (Khandelwal Laboratories Private Limited, Thane / Mumbai, India).

Фармакодинаміка:
Оксаліплатин є протипухлинним препаратом, що належить до нового класу сполук платини, у якому атом платини утворює комплекс із 1,2-діаміноциклогексаном (DACH) та оксалатною групою. Біотрансформація оксаліплатину призводить до утворення активних аквакомплексів, які зв'язуються з гуаніновими та цитозиновими основами ДНК. Це призводить до формування міжланцюгових та внутрішньоланцюгових зшивок ДНК, пригнічення синтезу ДНК і РНК та подальшої загибелі пухлинних клітин. Оксаліплатин проявляє виражену синергічну цитотоксичну активність у комбінації з 5-фторурацилом та фолінієвою кислотою.

Фармакокінетика:

• • Розподіл: По завершенні 2-годинної внутрішньовенної інфузії лише 15% введеної платини знаходиться в системному кровотоці, решта 85% швидко розподіляється по тканинах організму. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном та еритроцитами) є незворотним і перевищує 90%.
• • Метаболізм: Зазнає інтенсивного неферментативного перетворення в рідких середовищах організму з утворенням низки реакційноздатних метаболітів.
• • Виведення: Платина виводиться переважно нирками із сечею (близько 54% протягом 48 годин). Виведення платини з глибоких тканинних депо та еритроцитів має тривалий характер, період напіввиведення (T1/2) у термінальній фазі становить близько 40 днів.

Препарат Xalipat 100 показаний до застосування у дорослих пацієнтів при таких онкологічних захворюваннях:

• • Рак товстої та прямої кишки (колоректальний рак): Ад'ювантна терапія раку ободової кишки III стадії (стадія C за Дьюком) після повної хірургічної резекції первинної пухлини (у комбінації з 5-фторурацилом та фолінієвою кислотою).
• • Метастатичний колоректальний рак: Лікування розповсюдженого або метастатичного раку товстої та прямої кишки у складі комбінованої терапії (з 5-фторурацилом/фолінієвою кислотою або капецитабіном).
• • Рак шлунка та стравоходу: Лікування розповсюдженої аденокарциноми шлунка або стравохідно-шлункового переходу (у складі комбінацій із фторпіримідинами).
• • Рак підшлункової залози та рак яєчників: Як компонент спеціалізованих схем хіміотерапії за рішенням лікарського консиліуму.

Призначення, розрахунок дози та введення препарату Xalipat 100 повинні проводитися виключно в умовах спеціалізованих онкологічних відділень під контролем досвідченого лікаря-онколога.

Спосіб застосування та особливі вказівки з приготування:
Препарат призначений суворо для внутрішньовенної інфузії після попереднього розведення.

• ⚠️ Категорично забороняється розбавляти розчин 0,9% розчином натрію хлориду (фізрозчином) або будь-якими іншими хлоридовмісними розчинами! Контакт із хлорид-іонами призводить до хімічної деструкції оксаліплатину.
• ⚠️ Препарат розводять виключно 5% розчином декстрози (глюкози) до отримання кінцевої концентрації від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл.
• ⚠️ Не використовувати інфузійні системи та голки, що містять алюмінієві деталі, оскільки платина вступає в реакцію з алюмінієм з утворенням осаду та втратою активності.

Режим дозування:
Рекомендована доза оксаліплатину при ад'ювантній терапії та лікуванні метастатичного колоректального раку становить 85 мг/м² площі поверхні тіла, що вводиться внутрішньовенно крапельно протягом 2–6 годин кожні 2 тижні (схема FOLFOX). Доза коригується залежно від переносимості та ступеня вираженості нейротоксичності.

Застосування препарату Xalipat 100 протипоказано у таких випадках:

• • Гіперчутливість: Підвищена чутливість до оксаліплатину, інших сполук платини або допоміжних речовин препарату.
• • Вагітність та період лактації: Доведена тератогенна та ембріотоксична дія.
• • Мієлосупресія: Початковий рівень нейтрофілів менше 1500/мкл та/або рівень тромбоцитів менше 100 000/мкл до початку першого курсу.
• • Неврологічні порушення: Периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу лікування.
• • Тяжка ниркова недостатність: Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.

При застосуванні препарату Xalipat 100 необхідно враховувати такі фармацевтичні та фармакологічні взаємодії:

• • Несумісність із лужними розчинами та хлоридами: Оксаліплатин фізично та хімічно несумісний із 0,9% розчином натрію хлориду, лужними розчинами (включаючи 5-фторурацил, трометамол). Інфузійну систему перед введенням 5-фторурацилу необхідно промити 5% розчином декстрози.
• • Нефротоксичні та ототоксичні препарати (аміноглікозиди, петльові діуретики): Одночасне застосування підвищує ризик сумування токсичних ефектів на нирки та слуховий апарат.
• • Алюміній: Не використовувати медичний інструментарій, що містить алюміній.

Вагітність:
Препарат Xalipat 100 суворо протипоказаний при вагітності через генотоксичну та гестаційну токсичну дію. Чоловіки та жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час терапії та протягом 6 місяців (для жінок) і 3 місяців (для чоловіків) після її завершення.

Лактація:
Грудне вигодовування під час лікування оксаліплатином категорично заборонено.

Лікування оксаліплатином супроводжується розвитком специфічних небажаних лікарських реакцій:

• • Нервова система (дуже часто): Периферична сенсорна нейропатія, що характеризується парестезією, дизестезією кінцівок, яка провокується або посилюється при контакті з холодом (холодова гіперестезія), гортанно-глоткова дизестезія (відчуття спазму в горлі при питті холодних напоїв).
• • Органи кровотворення: Анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, фебрильна нейтропенія.
• • Шлунково-кишковий тракт: Нудота, блювання, діарея, стоматит, анорексія, абдомінальні болі.
• • Алергічні реакції: Бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
• • Інші реакції: Підвищена стомлюваність, зміна смаку, алопеція, підвищення рівня печінкових ферментів і білірубіну.

Симптоми:
При передозуванні оксаліплатину спостерігається тяжка форма нейротоксичності, виражена мієлосупресія (глибока нейтропенія та тромбоцитопенія), вперта діарея та блювання.

Лікування:
Специфічний антидот невідомий. Проводять негайну відміну препарату, контроль гематологічних показників і життєво важливих функцій, симптоматичну терапію (включаючи призначення колонієстимулюючих факторів та антибіотиків).

Правила зберігання препарату Xalipat 100:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати при температурі нижче 30 °C. Не заморожувати.
• ☀️ Захист від світла: Зберігати в оригінальній картонній пачці для захисту від прямого впливу світла.
• 💧 Стабільність після розведення: Приготовлений інфузійний розчин на 5% декстрозі фізично та хімічно стабільний протягом 6 годин за кімнатної температури (25 °C) або 24 годин у холодильнику (2–8 °C). З мікробіологічної точки зору розчин слід вводити негайно.
• 👶 Безпека: Зберігати в недоступному для дітей місці. Належить до цитотоксичних речовин (Cytotoxic Agent).
• ⏳ Термін придатності: Вказано на упаковці та флаконі. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Відпуск суворо за рецептом онколога.

Для перевірки справжності оригінального препарату Xalipat 100 від компанії Khandelwal Laboratories (KLAB) зверніть увагу на такі візуальні захисні елементи:

• ✅ Корпоративний логотип KLAB: Великий стилізований коричнево-червоний логотип "KLAB" на лицьовому боці пачки з підписом "Khandelwal Laboratories Private Limited".
• ✅ Оформлення назви: Чітке поєднання міжнародної назви "Oxaliplatin Injection IP" та комерційного бренду "Xalipat 100" з написом хінді "झालीपॅट १००".
• ✅ Кольорова плашка: Дизайн упаковки включає вертикальну оранжево-зелену графічну стрілку/плашку на білому тлі.
• ✅ Спеціальні попередження: Наявність червоних та зелених текстових блоків із написами "Warning: Cytotoxic Agent", "Special Instruction: For I.V. Infusion. To be diluted with 5% dextrose solution" та "CAUTION: Not to be sold by retail without the prescription of a registered Medical Practitioner".
• ✅ Маркування адреси виробництва: На упаковці надруковано юридичну адресу виробничого майданчика: B-1, Wagle Industrial Estate, Thane 400 604, Regd. Office: Mumbai, India.