Ікстрант (Xtrant) · Естрамустин (Estramustine phosphate)

Препарат X-trant (Ікстрант) поставляється у вигляді пероральних капсул. Кожна капсула містить активну речовину естрамустину фосфат (Estramustine Phosphate) у перерахунку на естрамустину фосфат динатрій у дозуванні, що відповідає стандартам Британської Фармакопеї (BP). До складу вмісту капсули та її оболонки входять допоміжні компоненти (включаючи магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, желатин та барвники), що забезпечують захист активної речовини та її стабільне вивільнення в ШКТ.

Препарат упаковується в оригінальні білі флакони з поліетилену високої щільності (HDPE) по 100 капсул у флаконі. Горловина флакона оснащена захисною фольгованою мембраною першого відкриття та кришкою із захистом від дітей. Усередину флакона поміщено вологопоглинач. Флакон разом із офіційною інструкцією із застосування упаковується у фірмову картонну пачку з захисною голограмою Natco та заводським маркуванням серії і терміну придатності.

Фармакодинаміка: Естрамустину фосфат являє собою комбінацію естрадіолу та норхлоретину. Механізм дії є багатофакторним. Препарат зв'язується зі специфічними білками, асоційованими з мікротрубочками (MAPs), а також із тубуліном у ракових клітинах, що викликає руйнування веретена поділу в фазі M мітозу та призводить до загибелі пухлинних клітин. Крім того, за рахунок естрогенного компонента X-trant (Ікстрант) пригнічує гіпоталамо-гіпофізарну систему, знижуючи рівень сироваткового тестостерону до кастраційного рівня, що дає додатковий антиандрогенний ефект.

Фармакокінетика: Після прийому всередину естрамустину фосфат дефосфорилюється в ШКТ та печінці з утворенням естрамустину, естромустину та естрадіолу. Максимальна концентрація основних метаболітів у плазмі досягається через 2–3 години. Препарат та його метаболіти активно зв'язуються з білками плазми. Виведення здійснюється переважно з жовчю через кишечник (близько 80%) та у незначній мірі нирками. Період напіввиведення основних активних метаболітів становить від 10 до 20 годин, що забезпечує стабільну терапевтичну дію при щоденному прийомі.

Препарат X-trant (Ікстрант) показаний до застосування у дорослих чоловіків при наступних станах:

• • Прогресуючий рак передміхурової залози на пізніх стадіях;
• • Гормонорезистентний (кастраційно-резистентний) метастатичний рак передміхурової залози;
• • Первинна терапія раку передміхурової залози у пацієнтів із несприятливим прогностичним фактором (як початкова терапія або в комбінації з іншими цитостатиками).

Терапія препаратом X-trant (Ікстрант) повинна проводитися під контролем кваліфікованого лікаря-онколога або уролога.

• Спосіб застосування: Капсули приймають перорально цілими, запиваючи склянкою води. Капсули не можна розжовувати або розкривати.
• Режим прийому та зв'язок із їжею: Капсули слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди. Важливо: Заборонено запивати препарат молоком, молочними продуктами або приймати одночасно з препаратами, що містять кальцій, магній або алюміній, оскільки ці іони утворюють нерозчинні комплекси з естрамустином та різко знижують його всмоктування.
• Рекомендоване дозування: Добова доза розраховується виходячи з маси тіла пацієнта і становить від 7 до 14 мг на кг маси тіла на добу (зазвичай від 4 до 8 капсул на день), розділених на 2–3 прийоми.
• Особливі вказівки: Під час лікування необхідний регулярний контроль функції печінки, артеріального тиску, показників згортання крові та рівня глікемії у пацієнтів із цукровим діабетом. У разі виникнення тяжких тромбоемболічних ускладнень терапію негайно припиняють.

Застосування препарату X-trant (Ікстрант) протипоказано за наявності таких умов:

• • Підвищена чутливість до естрамустину, естрадіолу або інших компонентів препарату;
• • Тяжкі форми печінкової недостатності;
• • Тяжкі серцево-судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, тяжка серцева недостатність у стадії декомпенсації);
• • Активний тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання в анамнезі (включаючи ТЕЛА та тромбоз глибоких вен), викликані застосуванням естрогенів;
• • Застосування у жінок та дітей (препарат призначений виключно для чоловіків).

• Кальцій, магній, алюміній та молочні продукти: Утворюють нерозчинні сольові комплекси з естрамустином, що призводить до критичного падіння всмоктування препарату в кишечнику. Прийом таких продуктів та ліків повинен бути розділений із прийомом X-trant у часі (інтервал не менше 2 годин).
• Антикоагулянти: Естрамустин може посилювати дію антикоагулянтів (наприклад, варфарину), що вимагає регулярного контролю МНО та показників згортання.
• Трициклічні антидепресанти та гіпотензивні засоби: Через естрогенний ефект препарат може знижувати ефективність гіпотензивних засобів та змінювати метаболізм деяких психотропних препаратів.

Препарат X-trant (Ікстрант) призначений виключно для лікування чоловіків і категорично протипоказаний до застосування у жінок, у тому числі в період вагітності та лактації.

Естрамустин чинить мутагенну та генотоксичну дію на сперматозоїди. Чоловіки, які отримують терапію препаратом X-trant, повинні використовувати надійні контрацептивні (бар'єрні) засоби під час проведення курсу лікування та як мінімум протягом 3 місяців після його завершення для запобігання можливому негативному впливу на розвиток ембріона при зачатті.

При застосуванні препарату X-trant (Ікстрант) можливий розвиток наступних небажаних реакцій:

• • Серцево-судинна система: Набряки (затримка рідини), підвищення артеріального тиску, ризик тромбоемболії, тромбофлебіт, ішемічні ускладнення.
• • Ендокринна система та метаболізм: Гінекомастія (збільшення та болючість молочних залоз), зниження лібідо, імпотенція, набір маси тіла.
• • Шлунково-кишковий тракт: Нудота, блювання (особливо у перші дні терапії), діареа, метеоризм, анорексія.
• • Гепатобіліарна система: Транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гіпербілірубінемія, порушення функції печінки.
• • Кровотворення: Рідко — анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
• • ЦНС та інші: Головний біль, млявість, підвищена втомлюваність, алергічні шкірні реакції.

При передозуванні препаратом X-trant (Ікстрант) посилюються прояви його токсичних та фармакологічних ефектів: спостерігається тяжка нудота, безперервне блювання, сильна затримка рідини та набряки, а також прояви гіперестрогенії.

Специфічний антидот невідомий. У разі прийому підвищеної дози слід провести промивання шлунка (якщо минуло небагато часу) та призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендується моніторинг показників печінки, згортання крові та стану серцево-судинної системи протягом щонайменше 2 тижнів після інциденту.

Зберігати препарат X-trant (Ікстрант) необхідно в оригінальній упаковці у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 °C до 8 °C (у холодильнику). Допускається короткочасне зберігання при температурі не вище 25 °C відповідно до рекомендацій виробника, однак пріоритетним є прохолодне місце. Не заморожувати. Берегти від дітей. Термін придатності — 2 роки від дати виробництва. Не використовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпуску: за рецептом (Rx-only).

Для гарантованого захисту від контрафакту компанія Natco Pharma Ltd. забезпечує упаковку препарату X-trant (Ікстрант) наступними захисними елементами:

• ✅ Двошаровий стікер із QR-кодом: На верхньому клапані пачки наклеєно фірмовий двошаровий захисний стікер (peel-off). Під верхнім шаром знаходиться цифровий QR-код та прихований захисний код для сканування та перевірки на офіційному порталі Natco.
• ✅ Захисна голограма: Наявність об'ємної голограми Natco на коробці, що переливається під різними кутами світла.
• ✅ Контроль першого відкриття: Наявність захисної мембрани під кришкою HDPE-флакона та механізм кришки із захистом від дітей.
• ✅ Збіг заводських даних: Номер серії (Batch No.), дата виготовлення (Mfg Date) та термін придатності (Exp Date), нанесені на коробку та флакон, повинні повністю збігатися.