Естрамустин (Естрацит): інструкція та застосування

Відомий як оригінал (торгові назви)

Estracyt (Естрацит)

Естрамустин (Estramustine phosphate) — це гібридний протипухлинний засіб, що поєднує у своїй структурі естроген (естрадіол) та алкілуючий агент (норхлоретилометиламін), оригінально випущений під брендом Естрацит (Estracyt) (у США також відомий під брендом Emcyt). Препарат спеціально розроблений для паліативного лікування гормонорезистентного та прогресуючого раку передміхурової залози.

Механізм дії естрамустину є подвійним: протипухлинний ефект зумовлений антимітотичною активністю (зв'язування з мікротрубочками та білками, асоційованими з мікротрубочками, із затримкою фази мітозу), а також антигонадотропною дією естрадіолу, яка призводить до зниження рівня тестостерону в сироватці крові до кастраційного рівня.

Клінічне застосування естрамустину дозволяє уповільнити прогресування пухлинного процесу, зменшити больовий синдром при кісткових метастазах та покращити якість життя пацієнтів із пізніми стадіями раку простати.

Сторінка на Вікіпедії
Estramustine phosphate

Показання до застосування

Естрамустин застосовується в онкології та урології за такими показаннями:

  • Рак передміхурової залози: лікування гормонорезистентної (кастраційно-резистентної) гормонально-незалежної аденокарциноми передміхурової залози.
  • Первинна терапія: лікування пацієнтів із первинним поширеним раком передміхурової залози при високій імовірності неефективності стандартної гормонотерапії.

Спосіб застосування та дози

Естрамустин призначений для перорального застосування дорослими чоловіками під контролем кваліфікованого онколога:

  • Рекомендоване дозування: добова доза становить від 7 до 14 мг на 1 кг маси тіла пацієнта (зазвичай від 4 до 8 капсул по 140 мг на добу).
  • Схема прийому: добову дозу розділяють на 2–3 прийоми. Капсули приймають не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди.
  • Особливі вказівки: капсули слід проковтувати цілими, запиваючи водою. Категорично забороняється запивати препарат молоком, молочними продуктами або приймати спільно з препаратами кальцію, магнію чи алюмінію (це різко знижує всмоктування естрамустину).
  • Тривалість терапії: лікування продовжують доти, доки зберігається клінічна відповідь (зазвичай від 30 до 90 днів для оцінки первинної ефективності).

Застосування естрамустину протипоказано у таких випадках:

  • Захворювання серцево-судинної системи: тяжка серцево-судинна патологія, ішемічна хвороба серця, активний тромбофлебіт або тромбоемболічні порушення в анамнезі.
  • Печінкова недостатність: виражені порушення функції печінки.
  • Гіперчутливість: підвищена чутливість до естрамустину, естрадіолу або азотистого іприту.
  • Стать: препарат не призначений для застосування у жінок та дітей.

Терапія естрамустином може супроводжуватися такими небажаними реакціями:

  • Сердечно-судинна система: затримка рідини та набряки, артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, загострення ішемічної хвороби серця, серцева недостатність.
  • Ендокринологічна система та репродуктивна функція: гінекомастія, імпотенція, зниження лібідо.
  • Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея, анорексія, порушення функції печінки (підвищення активності трансаміназ).
  • Система покрівлі крові: поодинокі випадки лейкопенії, тромбоцитопенії або анемії.
  • Центральна нервова система: головний біль, млявість, емоційна лабільність, депресивні стани.

Часті запитання

Естрамустину фосфат — це гібридний хіміотерапевтичний препарат, створений спеціально для лікування раку передстатичної залози. Його молекула складається з естрогену, з'єднаного з алкілуючим агентом (азотистим іпритом). Препарат працює у двох напрямках: естрогеновий компонент служить «транспортером», який вибірково доставляє речовину до клітин простати, що мають рецептори до естрогенів, а алкілюючий фрагмент пошкоджує ДНК ракових клітин. Крім того, естрамустин порушує структуру клітинного скелета (мікротрубочок), зупиняючи поділ опухолевих клітин на етапі мітозу.
Естрамустину фосфат застосовується головним чином для лікування запущеного або прогресуючого раку передстатичної залози (часто при гормонорезистентних або кастрационно-резистентних формах), коли стандартна гормональна терапія перестає давати результат. Препарат допомагає уповільнити ріст пухлини, зменшити больовий синдром, пов'язаний із метастазами в кістках, і покращити загальну якість життя пацієнтів із тяжкими формами онкологічного процесу.
Капсули естрамустину приймають внутрішньо, запиваючи водою. Важливе правило безпеки травлення та всмоктування: препарат не можна запивати молоком, молочними продуктами або приймати одночасно з ліками, що містять кальцій, магній чи алюміній (наприклад, антацидами), оскільки вони утворюють із препаратом нерозчинні сполуки та повністю блокують його всмоктування у шлунково-кишковому тракті. Капсули рекомендується приймати приблизно за 1 годину до їди або через 2 години після прийому їжі.
Через наявність естрогенового компонента в структурі молекули, естрамустин суттєво підвищує ризик розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень. До них належать тромбози глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, застійна серцева недостатність, набряки та артеріальна гіпертензія. Пацієнти із захворюваннями серця, тромбозами в анамнезі або порушеннями мозкового кровообігу вимагають гранично ретельного нагляду під час курсу терапії.
Терапія естрамустином вимагає регулярного комплексного контролю стану здоров'я. Необхідно систематично здавати загальний аналіз крові для контролю показників кровотворення (оскільки алкілюючий компонент може пригнічувати функцію кісткового мозку), а також біохімічний аналіз крові для оцінки функції печінки та нирок. Крім того, лікар зобов'язаний регулярно контролювати артеріальний тиск пацієнта, стан зсідання системи крові та вчасно виявляти ознаки можливих тромботичних ускладнень.

Список препаратів активної речовини

-8%
Xtrant
Переглянути
Natco

Xtrant

Естрамустин
140 мг 100 капсул
8900₴ 9700₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00