Bictegravir (Біктегравір) – антиретровірусна терапія ВІЛ

Біктегравір (Bictegravir) — це інноваційний інгібітор перенесення ланцюга інтегразою (ІІ) другого покоління, що володіє високою противірусною активністю та високим генетичним бар'єром до резистентності. Препарат є ключовим компонентом сучасних схем лікування ВІЛ-інфекції.

Механізм дії біктегравіру полягає у блокуванні інтегрази — ферменту, необхідного ВІЛ для вбудовування своєї вірусної ДНК у генетичний матеріал клітини-господаря (CD4+ Т-лімфоцита). Препарат міцно зв'язується з активним центром інтегрази, що робить неможливим процес інтеграції та ефективно зупиняє реплікацію вірусу на ранній стадії. Завдяки своїй хімічній структурі, біктегравір залишається ефективним навіть проти штамів вірусу, що виробили стійкість до інгібіторів інтегрази першого покоління.

Препарат характеризується відмінною переносимістю та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати його один раз на добу. Зазвичай він застосовується у складі комбінованих препаратів «три в одному».

Сторінка на Вікіпедії
Bictegravir

Показання до застосування

Біктегравір показаний для лікування ВІЛ-1 інфекції у дорослих та дітей із масою тіла не менше 14 кг:

  • Первинна терапія: лікування пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію (АРТ).
  • Заміна терапії: переключення пацієнтів із досягнутою вірусологічною супресією (рівень РНК ВІЛ-1 < 50 копій/мл) на нову схему за відсутності даних про резистентність до інгібіторів інтегрази.

Спосіб застосування та дози

Дозування біктегравіру фіксоване і зазвичай не потребує складної корекції у більшості пацієнтів.

  • Стандартна доза для дорослих: становить 50 мг один раз на добу.
  • Правила прийому: препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі.
  • Пропущена доза: якщо з моменту пропуску минуло менше 18 годин, дозу слід прийняти якомога швидше; якщо більше 18 годин — прийом пропускається до наступного планового часу.
  • Лікарські взаємодії: препарат слід приймати за 2 години до або через 6 годин після прийому антацидів або добавок, що містять магній, алюміній, залізо або кальцій.

Застосування біктегравіру протипоказане у наступних випадках:

  • Гіперчутливість: виражена алергія на біктегравір або допоміжні речовини.
  • Лікарські взаємодії: одночасний прийом із рифампіцином або звіробоєм (сильні індуктори ферментів), оскільки це значно знижує концентрацію препарату.
  • Спільний прийом із дофетилідом: ризик серйозних порушень серцевого ритму через підвищення концентрації останнього.
  • Дитячий вік: не застосовується у дітей із масою тіла менше 14 кг (недостатньо даних).

Біктегравір вважається одним із найбезпечніших препаратів, проте можуть спостерігатися наступні реакції:

  • Травна система: нудота, діарея, іноді болі в животі.
  • Нервова система: головний біль, незвичні сновидіння, у рідкісних випадках — запаморочення.
  • Психічні реакції: депресія або тривожність (переважно у пацієнтів із схильністю).
  • Лабораторні показники: невелике підвищення рівня креатиніну в сироватці (без порушення функції нирок) та КФК.
  • Метаболічні: можливий ризик набору маси тіла на тлі ефективної терапії.

Часті запитання

Біктегравір — це потужний інгібітор перенесення ланцюга інтегразою (ІІ). Його механізм дії полягає у блокуванні ферменту інтегрази, який вірус ВІЛ використовує для вбудовування свого генетичного матеріалу в ДНК здорових людських клітин. Без цього етапу вірус не може завершити цикл розмноження, що зупиняє поширення інфекції в організмі.
Біктегравір має високий генетичний бар'єр до резистентності, що означає низький ризик розвитку стійкості вірусу до лікування. Крім того, він дуже ефективно знижує вірусне навантаження і зазвичай добре переноситься, викликаючи менше побічних ефектів з боку ШКТ та нервової системи порівняно з препаратами попередніх поколінь.
Біктегравір зазвичай приймається один раз на день у складі комбінованого препарату. Таблетки можна приймати незалежно від їди. Головна умова ефективності — дотримання суворого щоденного графіка прийому в один і той самий час, щоб підтримувати стабільну концентрацію речовини в крові.
Біктегравір може зв'язуватися з багатовалентними катіонами, що знижує його всмоктування. Добавки з магнієм або алюмінієм (антациди) слід приймати мінімум за 2 години до або через 2 години після біктегравіру. Препарати із залізом або кальцієм можна приймати одночасно з біктегравіром тільки під час їди.
Біктегравір може викликати невелике підвищення рівня креатиніну в сироватці крові. Це відбувається тому, що він блокує транспортний білок у ниркових канальцях, а не через пошкодження самих нирок. Проте перед початком терапії та під час неї лікар має регулярно перевіряти функцію нирок.

Список препаратів активної речовини Bictegravir

✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00