Нілотиніб (Тасігна): інструкція та застосування

Відомий як оригінал (торгові назви)

Tasigna (Тасігна)

Нілотиніб (Nilotinib) — це потужний та селективний інгібітор протеїнтирозинкінази другого покоління, оригінально випущений під брендом Тасігна (Tasigna). Препарат спеціально розроблений для лікування хронічного мієлолейкозу з позитивною філадельфійською хромосомою (Ph+ ХМЛ).

Механізм дії нілотинібу полягає у блокуванні ферменту Bcr-Abl тирозинкінази, а також рецепторів KIT і PDGFR. Препарат зв'язується з АТФ-зв'язувальною ділянкою кіназного домену, ефективно пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптоз у лейкозних клітинах, у тому числі в штамах, резистентних до дії іматинібу.

Клінічне застосування нілотинібу дозволяє досягти глибокої цитогенетичної та молекулярної відповіді, запобігаючи прогресуванню захворювання до фази акселерації або бластного кризу.

Сторінка на Вікіпедії
Nilotinib

Показання до застосування

Нілотиніб застосовується в гематології та онкології за такими показаннями:

  • Уперше виявлений Ph+ ХМЛ: лікування пацієнтів із вперше діагностованим хронічним мієлолейкозом у хронічній фазі з позитивною філадельфійською хромосомою.
  • Резистентність або непереносимість: лікування Ph+ ХМЛ у хронічній фазі та фазі акселерації при резистентності або непереносимості попередньої терапії, включаючи іматиніб.

Спосіб застосування та дози

Нілотиніб призначений виключно для перорального прийому суворо за призначенням лікаря-гематолога:

  • Рекомендоване дозування: при вперше виявленому ХМЛ становить 300 мг двічі на добу; при резистентності або непереносимості попередньої терапії — 400 мг двічі на добу.
  • Правила прийому: капсули слід приймати кожні 12 годин. Препарат необхідно приймати суворо натщесерце (не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі).
  • Особливі вказівки: капсули проковтують цілими, запиваючи водою. Прийом їжі суттєво підвищує біодоступність препарату, що збільшує ризик розвитку тяжких побічних ефектів.
  • Тривалість лікування: терапія триває доти, доки зберігається клінічна та молекулярна ефективність.

Застосування нілотинібу протипоказано у таких випадках:

  • Синдром подовженого інтервалу QT: наявність уродженого або набутого синдрому подовженого інтервалу QT, а також виражена гіпокаліємія або гіпомагніємія.
  • Вагітність та лактація: період вагітності та годування груддю.
  • Гіперчутливість: підвищена чутливість до нілотинібу або допоміжних компонентів капсул.

Терапія нілотинібом може викликати такі небажані реакції:

  • Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT на ЕКГ, периферичний артеріальний оклюзійний синдром, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія.
  • Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, нейропенія, анемія.
  • Шлунково-кишковий тракт та біохімія: нудота, запор, діарея, підвищення рівня ліпази (ризик панкреатиту), гіперглікемія.
  • Шкірні реакції: висип, свербіж, сухість шкіри, алопеція.
  • Загальні розлади: головний біль, підвищена втомлюваність, міалгія, артралгія.

Часті запитання

Нілотиніб — це таргетний протипухлинний препарат із групи інгібіторів тирозинкіназ другого покоління. Він створений спеціально для лікування хронічного мієлолейкозу. Препарат високовибірково блокує патологічний білок BCR-ABL, який утворюється в результаті генетичної хромосомної мутації та змушує клітини кісткового мозку безконтрольно ділитися. Нілотиніб зупиняє активність цього ферменту, пригнічує проліферацію злоякісних клітин і викликає їх загибель, забезпечуючи глибоку цитогенетичну та молекулярну відповідь.
Нілотиніб показаний для лікування дорослих і дітей із хронічним мієлолейкозом із філадельфійською хромосомою в хронічній фазі або фазі акселерації. Він застосовується як терапія першої лінії у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням, так і як терапія другої лінії при резистентності або непереносимості попереднього лікування (наприклад, іматинібом). Препарат допомагає досягти стійкої ремісії та запобігти прогресуванню лейкозу у важкі стадії.
Нілотиніб має найважливішу особливість: його біодоступність критично залежить від прийому їжі. Капсули потрібно приймати суворо натщесерце. Не можна їсти протягом 2 годин до прийому препарату та протягом 1 години після нього. Вживання їжі (особливо жирної) різко збільшує всмоктування нілотинібу в кров, що може призвести до небезпечного передозування та різкого зростання токсичності. Капсули ковтають цілими, запиваючи водою, і ніколи не відкривають і не розчиняють вміст.
Нілотиніб може викликати серйозні зміни електричної активності серця, а саме подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, що загрожує розвитком небезпечних для життя порушень ритму (аритмій типу пірует). Крім того, препарат підвищує ризик розвитку артеріальних оклюзійних уражень судин (закупорки судин серця, мозку чи нижніх кінцівок). Перед початком терапії обов'язково проводять ЕКГ і оцінюють серцевий ризик, а в процесі лікування регулярно повторюють кардіограму і контролюють рівень електролітів у крові.
На тлі терапії нілотинібом необхідно регулярно здавати загальний аналіз крові (у перші місяці щотижня або раз на два тижні, потім щомісяця) для контролю рівня форменних елементів, оскільки препарат може викликати мієлосупресію — пригнічення кровотворення (нейтропенію, тромбоцитопенію або анемію). Також обов'язковий регулярний біохімічний аналіз крові для контролю функції печінки (рівня білірубіну та трансаміназ), підшлункової залози (амілази та ліпази) та обміну речовин (рівня глюкози та ліпідного профілю).

Список препаратів активної речовини

-8%
Knilonat 150
Переглянути
Natco

Knilonat 150

Нілотиніб
150 мг 30 капсул
8900₴ 9700₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00