Нилотиниб (Тасигна): инструкция, применение и дозировка

Известен как оригинал (торговые названия)

Tasigna (Тасигна)

Нилотиниб (Nilotinib) — это мощный и селективный ингибитор протеинтирозинкиназы второго поколения, оригинально разработаемый под брендом Тасигна (Tasigna). Препарат специально предназначен для лечения хронического миелолейкоза с позитивной филадельфийской хромосомой (Ph+ ХМЛ).

Механизм действия нилотиниба заключается в блокировании фермента Bcr-Abl тирозинкиназы, а также рецепторов KIT и PDGFR. Препарат связывается с АТФ-связывающим сайтом киназного домена, эффективно подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз в лейкозных клетках, включая штаммы, устойчивые к терапевтическому действию иматиниба.

Клиническое применения нилотиниба позволяет добиться устойчивого цитогенетического и молекулярного ответа, предотвращая прогрессирование заболевания до фазы акселерации или бластного криза.

Страница на Википедии
Nilotinib

Показания к применению

Нилотиниб применяется в гематологии и онкологии по следующим показаниям:

  • Впервые выявленный Ph+ ХМЛ: лечение пациентов с впервые диагностированным хроническим миелолейкозом в хронической фазе с положительной филадельфийской хромосомой.
  • Резистентность или непереносимость: лечение Ph+ ХМЛ в хронической фазе и фазе акселерации при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб.

Способ применения и дозы

Нилотиниб предназначен исключительно для перорального приема строго по назначению врача-гематолога:

  • Рекомендуемая дозировка: при впервые выявленном ХМЛ составляет 300 мг два раза в сутки; при резистентности или непереносимости предшествующей терапии — 400 мг два раза в сутки.
  • Правила приема: капсулы следует принимать каждые 12 часов. Препарат необходимо принимать строго натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи).
  • Особые указания: капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Прием пищи существенно повышает биодоступность и концентрацию препарата в плазме, что увеличивает risk развития тяжелых побочных эффектов.
  • Длительность лечения: терапия продолжается до тех пор, пока сохраняется клиническая и молекулярная эффективность.

Применение нилотиниба противопоказано в следующих случаях:

  • Синдром удлиненного интервала QT: наличие врожденного или приобретенного синдрома удлиненного интервала QT, а также выраженная неконтролируемая гипокалиемия или гипомагниемия.
  • Беременность и лактация: период беременности и грудного вскармливания.
  • Гиперчувствительность: повышенная чувствительность к нилотинибу или вспомогательным компонентам капсул (включая непереносимость галактозы/лактозы).
  • Возраст: детский возраст (для определенных схем дозирования и показаний согласно утвержденным регламентам).

Терапия нилотинибом может вызывать следующие нежелательные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ, периферический артериальный окклюзионный синдром, ишемическая болезнь сердца, гипертензия.
  • Гематологические нарушения: тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
  • Желудочно-кишечный тракт и биохимия: тошнота, запор, диарея, повышение активности липазы (риск панкреатита), гипергликемия, гиперкальциемия или гипофосфатемия.
  • Кожные реакции: сыпь, зуд, сухость кожи, алопеция.
  • Прочие: головная боль, утомляемость, миалгия, артралгия.

Часто задаваемые вопросы

Нилотиниб — это таргетный противоопухолевый препарат из группы ингибиторов тирозинкиназ второго поколения. Он создан специально для лечения хронического миелолейкоза. Препарат высокоизбирательно блокирует патологический белок BCR-ABL, который образуется в результате генетической хромосомной мутации и заставляет клетки костного мозга бесконтрольно делиться. Нилотиниб останавливает активность этого фермента, подавляет пролиферацию злокачественных клеток и вызывает их гибель, обеспечивая глубокий цитогенетический и молекулярный ответ.
Нилотиниб показан для лечения взрослых и детей с хроническим миелолейкозом с филадельфийской хромосомой в хронической фазе или фазе акселерации. Он применяется как терапия первой линии у пациентов с вновь диагностированным заболеванием, так и в качестве терапии второй линии при резистентности или непереносимости предшествующего лечения (например, иматинибом). Препарат помогает достичь стойкой ремиссии и предотвратить прогрессирование лейкоза в тяжелые стадии.
Нилотиниб имеет важнейшую особенность: его биодоступность критически зависит от приема пищи. Капсулы нужно принимать строго натощак. Нельзя принимать пищу в течение 2 часов до приема препарата и в течение 1 часа после него. Употребление еды (особенно жирной) резко увеличивает всасывание нилотиниба в кровь, что может привести к опасной передозировке и резкому росту токсичности. Капсулы глотают целиком, запивая водой, и никогда не открывают и не растворяют содержимое.
Нилотиниб может вызывать серьезные изменения электрической активности сердца, а именно удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что грозит развитием опасных для жизни нарушений ритма (аритмий типа пируэт). Кроме того, препарат повышает риск развития артериальных окклюзионных поражений сосудов (закупорки сосудов сердца, мозга или нижних конечностей). Перед началом терапии обязательно проводят ЭКГ и оценивают сердечный риск, а в процессе лечения регулярно повторяют кардиограмму и контролируют уровень электролитов в крови.
На фоне терапии нилотинибом необходимо регулярно сдавать общий анализ крови (в первые месяцы еженедельно или раз в две недели, затем ежемесячно) для контроля уровня форменных элементов, так как препарат может вызывать миелосупрессию — угнетение кроветворения (нейтропению, тромбоцитопению или анемию). Также обязателен регулярный биохимический анализ крови для контроля функции печени (уровня билирубина и трансаминаз), поджелудочной железы (амилазы и липазы) и обмена веществ (уровня глюкозы и липидного профиля).

Список препаратов активного вещества

-8%
Knilonat 150
Посмотреть
Natco

Knilonat 150

Нилотиниб
150 мг 30 капсул
8900₴ 9700₴
✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00