Осимертиніб (Osimertinib) – таргетна терапія раку легень

Осимертиніб (Osimertinib) — це інноваційний таргетний протипухлинний препарат, що є незворотним інгібітором тирозинкінази (ІТК) рецептора епідермального фактора росту (EGFR) третього покоління. Препарат спеціально розроблений для боротьби з найбільш складними формами раку легень, які виробили стійкість до терапії препаратами попередніх поколінь.

Механізм дії осимертинібу полягає у селективному та незворотному зв'язуванні з мутантними формами рецептора EGFR. На відміну від ранніх інгібіторів, осимертиніб ефективно пригнічує не лише класичні сенсибілізуючі мутації (L858R та делеція у 19 екзоні), а й специфічну мутацію резистентності T790M. Ця мутація часто виникає в процесі лікування та блокує дію інших ліків. Осимертиніб зупиняє передачу сигналів, що стимулюють поділ та виживання клітин пухлини, при цьому маючи значно меншу активність щодо нормального (дикого типу) рецептора EGFR, що знижує токсичність для здорових тканин. Важливою перевагою є висока здатність препарату проникати через гематоенцефалічний бар'єр, що дозволяє ефективно впливати на метастази в головному мозку.

Препарат приймається внутрішньо один раз на добу, забезпечуючи безперервне пригнічення активності пухлинних клітин.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Осимертиніб застосовується як монотерапія для лікування дорослих пацієнтів у наступних клінічних ситуаціях:

Ад'ювантна терапія: після радикальної резекції пухлини у пацієнтів із недрібноклітинним раком легень (НДРЛ) за наявності мутацій у гені EGFR.
Перша лінія терапії: лікування місцевопоширеного або метастатичного НДРЛ із мутаціями в гені EGFR (делеція у 19 екзоні або мутація L858R).
Резистентний рак: лікування місцевопоширеного або метастатичного НДРЛ за наявності мутації T790M, що виникла після або під час терапії іншими інгібіторами тирозинкінази EGFR.

Спосіб застосування та дози

Режим прийому осимертинібу вимагає дотримання регулярності та моніторингу певних фізіологічних показників.

Стандартна доза: становить 80 мг (одна таблетка) один раз на добу.
Спосіб застосування: таблетку приймають цілою, незалежно від прийому їжі, в один і той же час. При утрудненні ковтання таблетку можна розчинити у 50 мл негазованої води (інші рідини не використовувати).
Пропуск дози: якщо прийом пропущено, його слід заповнити лише в тому випадку, якщо до наступного запланованого прийому залишилося більше 12 годин.
Тривалість: в ад'ювантному режимі (після операції) прийом може тривати до 3 років; при метастатичному процесі — до прогресування захворювання.
Корекція дози: при розвитку серйозних побічних ефектів дозування може бути знижене до 40 мг один раз на добу або тимчасово призупинене.

Застосування осимертинібу протипоказане або потребує крайньої обережності у наступних випадках:

Гіперчутливість: відома алергія на осимертиніб або будь-який із допоміжних компонентів препарату.
Звіробій звичайний: одночасне застосування із засобами на основі звіробою заборонено, оскільки це значно знижує ефективність лікування.
Вагітність та лактація: препарат має фетотоксичність; грудне вигодовування під час терапії та протягом 2 тижнів після її завершення заборонено.
Дитячий вік: безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.

Терапія осимертинібом може викликати низку небажаних явищ, більшість із яких піддаються контролю:

Дерматологічні: сухість шкіри, свербіж, висип, запалення навколонігтьового валика (пароніхія).
Травна система: діарея (найчастіше), стоматит, нудота, зниження апетиту.
Гематологічні: зниження рівня лейкоцитів, лімфоцитів, нейтрофілів та тромбоцитів.
Серцево-судинні: ризик подовження інтервалу QT та зниження фракції викиду лівого шлуночка (потрібен контроль ЕКГ та УЗД серця).
Органи дихання: ризик розвитку інтерстиціальної хвороби легень або пневмоніту (серйозне ускладнення, що потребує негайної відміни препарату).

Часті запитання

Осимертиніб — таргетний препарат з групи інгібіторів EGFR третього покоління. Застосовується для лікування недрібноклітинного раку легені з мутаціями EGFR T790M, а також у першій лінії терапії при наявності мутацій del19 або L858R.

Осимертиніб доступний на сайті Unifarm у вигляді дженериків від індійських виробників. Доставка по всій Україні. Для оформлення замовлення зв'яжіться з нами через форму на сайті або за телефоном.

Tagrisso — оригінальний препарат виробництва AstraZeneca. Дженерики містять ту саму діючу речовину в тій же дозуванні, але виробляються індійськими фармацевтичними компаніями і коштують значно дешевше.

Ціна залежить від виробника та дозування. На Unifarm представлені дженерики за значно доступнішою ціною порівняно з оригінальним Tagrisso. Актуальні ціни вказані на сторінці препарату.

Стандартна доза — 80 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі. При певних показаннях доза може бути збільшена до 160 мг. Режим дозування визначає лікуючий онколог.

Найчастіші побічні ефекти: діарея, висипання, сухість шкіри, пароніхія, стоматит. Серйозні небажані реакції включають інтерстиціальну хворобу легень та подовження інтервалу QTc.

Осимертиніб є рецептурним препаратом. Для купівлі необхідна консультація онколога та відповідне призначення.