Осимертиниб (Osimertinib) – таргетная терапия рака легких

Осимертиниб (Osimertinib) — это инновационный таргетный противоопухолевый препарат, представляющий собой необратимый ингибитор тирозинкиназы (ИТК) рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) третьего поколения. Препарат специально разработан для борьбы с наиболее сложными формами рака легкого, которые выработали устойчивость к терапии препаратами предыдущих поколений.

Механизм действия осимертиниба заключается в селективном и необратимом связывании с мутантными формами рецептора EGFR. В отличие от ранних ингибиторов, осимертиниб эффективно подавляет не только классические сенсибилизирующие мутации (L858R и делеция в 19 экзоне), но и специфическую мутацию резистентности T790M. Эта мутация часто возникает в процессе лечения и блокирует действие других лекарств. Осимертиниб останавливает передачу сигналов, стимулирующих деление и выживание клеток опухоли, при этом обладая значительно меньшей активностью в отношении нормального (дикого типа) рецептора EGFR, что снижает токсичность для здоровых тканей. Важным преимуществом является высокая способность препарата проникать через гематоэнцефалический барьер, что позволяет эффективно воздействовать на метастазы в головном мозге.

Препарат принимается внутрь один раз в сутки, обеспечивая непрерывное подавление активности опухолевых клеток.

Страница на Википедии

Показания к применению

Осимертиниб применяется в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов в следующих ситуациях:

Адъювантная терапия: после радикальной резекции опухоли у пациентов с немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) при наличии мутаций в гене EGFR.
Первая линия терапии: лечение местнораспространенного или метастатического НМРЛ с мутациями в гене EGFR (делеция в 19 экзоне или мутация L858R).
Резистентный рак: лечение местнораспространенного или метастатического НМРЛ при наличии мутации T790M, возникшей после или во время терапии другими ингибиторами тирозинкиназы EGFR.

Способ применения и дозы

Режим приема осимертиниба требует соблюдения регулярности и мониторинга определенных физиологических показателей.

Стандартная доза: составляет 80 мг (одна таблетка) один раз в сутки.
Способ применения: таблетку принимают целиком, независимо от приема пищи, в одно и то же время. При затруднении глотания таблетку можно растворить в 50 мл негазированной воды (другие жидкости не использовать).
Пропуск дозы: если прием пропущен, его следует восполнить только в том случае, если до следующего запланированного приема осталось более 12 часов.
Длительность: в адъювантном режиме (после операции) прием может продолжаться до 3 лет; при метастатическом процессе — до прогрессирования заболевания.
Коррекция дозы: при развитии серьезных побочных эффектов дозировка может быть снижена до 40 мг один раз в сутки или временно приостановлена.

Применение осимертиниба противопоказано или требует крайней осторожности в следующих случаях:

Гиперчувствительность: известная аллергия на осимертиниб или любой из вспомогательных компонентов препарата.
Зверобой продырявленный: одновременное применение со средствами на основе зверобоя запрещено, так как это значительно снижает эффективность лечения.
Беременность и лактация: препарат обладает фетотоксичностью; грудное вскармливание во время терапии и в течение 2 недель после ее завершения запрещено.
Детский возраст: безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Терапия осимертинибом может вызывать ряд нежелательных явлений, большинство из которых поддаются контролю:

Дерматологические: сухость кожи, зуд, сыпь, воспаление околоногтевого валика (паронихия).
ЖКТ: диарея (наиболее часто), стоматит, тошнота, снижение аппетита.
Гематологические: снижение уровня лейкоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.
Сердечно-сосудистые: риск удлинения интервала QT и снижение фракции выброса левого желудочка (требуется контроль ЭКГ и УЗИ сердца).
Органы дыхания: риск развития интерстициальной болезни легких или пневмонита (серьезное осложнение, требующее немедленной отмены препарата).

Часто задаваемые вопросы

Осимертиниб — таргетный препарат из группы ингибиторов EGFR третьего поколения. Применяется для лечения немелкоклеточного рака лёгкого с мутациями EGFR T790M, а также в первой линии терапии при наличии мутаций del19 или L858R.

Осимертиниб доступен на сайте Unifarm в виде дженериков от индийских производителей. Доставка по всей Украине. Для оформления заказа свяжитесь с нами через форму на сайте или по телефону.

Tagrisso — оригинальный препарат производства AstraZeneca. Дженерики содержат то же активное вещество в той же дозировке, но производятся индийскими фармацевтическими компаниями и стоят значительно дешевле.

Цена зависит от производителя и дозировки. На Unifarm представлены дженерики по значительно более доступной цене по сравнению с оригинальным Tagrisso. Актуальные цены указаны на странице препарата.

Стандартная доза — 80 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При определённых показаниях доза может быть увеличена до 160 мг. Режим дозирования определяет лечащий онколог.

Наиболее частые побочные эффекты: диарея, сыпь, сухость кожи, паронихия, стоматит. Серьёзные нежелательные реакции включают интерстициальную болезнь лёгких и удлинение интервала QTc.

Осимертиниб является рецептурным препаратом. Для покупки необходима консультация онколога и соответствующее назначение.