Палбоцикліб (Palbociclib) – таргетна терапія раку молочної залози
Палбоцикліб (Palbociclib) — це інноваційний таргетний протипухлинний препарат, що є високоселективним оборотним інгібітором циклінзалежних кіназ 4 та 6 (CDK4/6). Препарат здійснив прорив у лікуванні найбільш поширеного типу раку молочної залози, значно сповільнюючи поділ злоякісних клітин та відтерміновуючи необхідність проведення агресивної хіміотерапії.
Механізм дії палбоциклібу полягає у блокуванні переходу клітинного циклу з фази G1 у S-фазу. У нормі білки CDK4 та CDK6 зв'язуються з цикліном D, що призводить до фосфорилювання білка ретинобластоми (Rb) та запускає процес реплікації ДНК. У пухлинних клітинах цей механізм часто гіперактивний. Палбоцикліб пригнічує активність цих кіназ, тим самим зупиняючи клітинний поділ та викликаючи старіння пухлинної тканини. Препарат найбільш ефективний у комбінації з гормональною терапією (ендокринною терапією), оскільки спільний вплив на сигнальні шляхи естрогену та клітинний цикл забезпечує синергічний ефект у пригніченні росту пухлини.
Препарат приймається внутрішньо у вигляді капсул або таблеток курсовими циклами, що дозволяє організму відновлювати показники крові у перервах.
Показання до застосування
Палбоцикліб показаний для лікування дорослих пацієнтів із наступним діагнозом:
- HR-позитивний, HER2-негативний рак молочної залози: місцевопоширений або метастатичний рак.
- Перша лінія терапії: у комбінації з інгібітором ароматази (наприклад, летрозолом) у жінок у постменопаузі або у чоловіків.
- Наступні лінії терапії: у комбінації з фулвестрантом у пацієнтів, у яких спостерігалося прогресування захворювання на тлі попередньої гормональної терапії.
Спосіб застосування та дози
Схема прийому палбоциклібу ґрунтується на циклічному режимі для контролю переносимості препарату.
- Стандартна доза: становить 125 мг один раз на добу.
- Цикл лікування: препарат приймають протягом 21 дня поспіль, після чого йде 7-денна перерва (повний цикл — 28 днів).
- Спосіб застосування: капсули слід приймати під час їди, тоді як таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Препарат приймають в один і той же час.
- Взаємодії: слід уникати вживання грейпфрута та грейпфрутового соку, оскільки вони можуть підвищити концентрацію препарату в крові.
- Корекція дози: при розвитку вираженої нейтропенії дозування можуть знизити до 100 мг або 75 мг на добу.