Палбоциклиб (Palbociclib) – таргетная терапия рака молочной железы
Палбоциклиб (Palbociclib) — это инновационный таргетный противоопухолевый препарат, представляющий собой высокоселективный обратимый ингибитор циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Препарат совершил прорыв в лечении наиболее распространенного типа рака молочной железы, значительно замедляя деление злокачественных клеток и отодвигая необходимость проведения агрессивной химиотерапии.
Механизм действия палбоциклиба заключается в блокировании перехода клеточного цикла из фазы G1 в S-фазу. В норме белки CDK4 и CDK6 связываются с циклином D, что приводит к фосфорилированию белка ретинобластомы (Rb) и запускает процесс репликации ДНК. В опухолевых клетках этот механизм часто гиперактивен. Палбоциклиб подавляет активность этих киназ, тем самым останавливая клеточное деление и вызывая старение опухолевой ткани. Препарат наиболее эффективен в комбинации с гормональной терапией (эндокринной терапией), так как совместное воздействие на сигнальные пути эстрогена и клеточный цикл обеспечивает синергетический эффект в подавлении роста опухоли.
Препарат принимается внутрь в виде капсул или таблеток курсовыми циклами, что позволяет организму восстанавливать показатели крови в перерывах.
Показания к применению
Палбоциклиб показан для лечения взрослых пациентов со следующим диагнозом:
- HR-положительный, HER2-отрицательный рак молочной железы: местнораспространенный или метастатический рак.
- Первая линия терапии: в комбинации с ингибитором ароматазы (например, летрозолом) у женщин в постменопаузе или у мужчин.
- Последующие линии терапии: в комбинации с фулвестрантом у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование заболевания на фоне предшествующей гормональной терапии.
Способ применения и дозы
Схема приема палбоциклиба основана на циклическом режиме для контроля переносимости препарата.
- Стандартная доза: составляет 125 мг один раз в сутки.
- Цикл лечения: препарат принимают в течение 21 дня подряд, после чего следует 7-дневный перерыв (полный цикл — 28 дней).
- Способ применения: капсулы следует принимать во время еды, в то время как таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Препарат принимают в одно и то же время.
- Взаимодействия: следует избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока, так как они могут повысить концентрацию препарата в крови.
- Коррекция дозы: при развитии выраженной нейтропении дозировку могут снизить до 100 мг или 75 мг в сутки.
