Sofosbuvir (Софосбувір) — Лікування Гепатиту C

Софосбувір (Sofosbuvir) — це інноваційний противірусний засіб прямої дії, що є нуклеотидним аналогом, який інгібує РНК-полімеразу NS5B вірусу гепатиту С (ВГС). Препарат став революційним рішенням у гепатології, дозволивши перейти від інтерферонових схем до повністю пероральної терапії з безпрецедентно високими показниками виліковування.

Механізм дії софосбувіру базується на його здатності виступати в ролі помилкового субстрату для вірусної полімерази NS5B. Після потрапляння в гепатоцити препарат піддається внутрішньоклітинному метаболізму з утворенням активного трифосфату. Цей метаболіт вбудовується в ланцюг РНК вірусу, що будується, що призводить до негайного обриву ланцюга та припинення реплікації вірусу. Завдяки високій специфічності до вірусних ферментів, софосбувір має мінімальну токсичність для клітин людини.

Препарат ефективний проти всіх основних генотипів ВГС (1–6). Софосбувір має високий генетичний бар'єр до розвитку резистентності, що робить його базовим компонентом більшості сучасних комбінованих режимів антивірусної терапії.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Софосбувір застосовується для лікування хронічного гепатиту С у складі комплексних схем терапії:

Хронічний гепатит С (генотипи 1, 2, 3, 4, 5, 6): лікування дорослих пацієнтів та дітей (віком від 3 років) у комбінації з іншими противірусними засобами.
Пацієнти з цирозом: терапія осіб із компенсованим або декомпенсованим цирозом печінки (у поєднанні з рибавірином).
Коінфекція ВІЛ/ВГС: лікування пацієнтів, одночасно інфікованих вірусом імунодефіциту людини та гепатитом С.
Очікування трансплантації: профілактика рецидиву інфекції ВГС після пересадки печінки у пацієнтів із гепатоцелюлярною карциномою.

Спосіб застосування та дози

Схема прийому софосбувіру зазвичай стандартизована і залежить від комбінації препаратів, що застосовується.

Стандартна доза: 400 мг (одна таблетка) один раз на добу.
Правила прийому: таблетку слід приймати під час їжі, ковтаючи цілою (вона має дуже гіркий смак, тому розжовувати не рекомендується).
Тривалість курсу: зазвичай становить 12 або 24 тижні, залежно від генотипу вірусу та ступеня ураження печінки (наявності цирозу).
Пропущена доза: якщо з моменту пропуску минуло менше 18 годин, дозу потрібно прийняти негайно. Якщо більше 18 годин — слід почекати наступного прийому.
Блювота: якщо блювота виникла протягом 2 годин після прийому, слід прийняти додаткову таблетку.

Застосування софосбувіру обмежене у наступних клінічних ситуаціях:

Монотерапія: софосбувір ніколи не застосовується самостійно; він ефективний тільки в комбінації з іншими препаратами.
Спільний прийом з аміодароном: існує ризик тяжкої брадикардії (уповільнення серцевого ритму), що загрожує життю.
Лікарські взаємодії: протипоказаний прийом з потужними індукторами P-глікопротеїну (рифампіцин, звіробій, карбамазепін), оскільки вони різко знижують ефективність лікування.
Тяжка ниркова недостатність: (у деяких випадках потрібна обережність, хоча сучасні рекомендації розширили можливості застосування).
Дитячий вік: до 3 років безпека та ефективність не вивчені.

Софосбувір зазвичай добре переноситься; більшість побічних ефектів пов'язані з іншими препаратами у схемі (рибавірином або інтерфероном):

Загальні симптоми: підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення.
Травний тракт: нудота, зниження апетиту, іноді — сухість у роті.
Нервова система: безсоння, легка дратівливість.
Лабораторні показники: можливе підвищення рівня білірубіну або зниження рівня гемоглобіну (особливо при поєднанні з рибавірином).
Шкірні реакції: вкрай рідко можливі свербіж або сухість шкіри.

Часті запитання

Софосбувір — це пангенотиповий інгібітор РНК-полімерази NS5B вірусу гепатиту С (ВГС). Речовина діє як «пастка» для вірусу: вона вбудовується в ланцюжок вірусної РНК, що будується, що призводить до негайного припинення реплікації (копіювання) вірусу. Це блокує здатність вірусу розмножуватися в клітинах печінки.

Ні, софосбувір не повинен застосовуватися як монотерапія. Щоб запобігти розвитку стійкості вірусу, його завжди використовують у комбінації з іншими активними речовинами (наприклад, ледіпасвіром, велпатасвіром або даклатасвіром). Вибір комбінації залежить від генотипу вірусу та стану печінки пацієнта.

Софосбувір приймають по одній таблетці (зазвичай 400 мг) один раз на день. Дуже важливо дотримуватися суворого графіка і не пропускати прийоми, щоб підтримувати постійну концентрацію речовини в крові. Таблетку слід ковтати цілою (вона має гіркий смак), бажано під час їжі.

Спільний прийом софосбувіру з аміодароном (препаратом для лікування аритмії) може призвести до розвитку тяжкої брадикардії (уповільнення серцевого ритму), що загрожує життю. Це поєднання категорично не рекомендується. Якщо пацієнт приймає будь-які препарати для серця, про це необхідно обов'язково повідомити лікаря.

Головним критерієм успіху є досягнення СВВ (стійкої вірусологічної відповіді). Це означає, що через 12 або 24 тижні після закінчення курсу лікування вірус гепатиту С не виявляється в крові височутливим методом ПЛР. У більшості випадків сучасні схеми на основі софосбувіру забезпечують виліковування більш ніж у 95% випадків.