Упадацитиниб (Upadacitinib) – системная терапия воспалительных заболеваний
Упадацитиниб (Upadacitinib) — это селективный и обратимый ингибитор янус-киназ (JAK), относящийся к новому поколению таргетных пероральных препаратов для лечения системных иммуновоспалительных заболеваний. В отличие от первых ингибиторов JAK, упадацитиниб обладает значительно более высокой селективностью в отношении подтипа JAK1 по сравнению с JAK2, JAK3 и TYK2. Такая избирательность позволяет эффективно блокировать сигнальные пути ключевых провоспалительных цитокинов (таких как интерлейкины IL-2, IL-6, IL-7, IL-15 и интерферон гамма), сохраняя при этом меньшее влияние на гемопоэз, регулируемый через другие янус-киназы.
Механизм действия препарата заключается в прерывании сигнального каскада JAK-STAT внутри клеток, что приводит к подавлению гиперактивного иммунного ответа, вызывающего повреждение тканей при ревматоидном артрите, атопическом дерматите и язвенном колите. Упадацитиниб продемонстрировал превосходство над многими биологическими препаратами (включая ингибиторы ФНО) в клинических исследованиях, обеспечивая быстрое снижение активности заболевания и достижение клинической ремиссии. Благодаря пероральной форме и таблетированной технологии замедленного высвобождения, препарат поддерживает стабильную терапевтическую концентрацию в крови при приеме один раз в сутки. Это делает его важной альтернативой инъекционной терапии для пациентов, не достигших адекватного ответа на стандартные базисные препараты.
Препарат принимается внутрь один раз в день. Перед началом и во время терапии необходим мониторинг лабораторных показателей крови и исключение скрытых инфекций, таких как туберкулез.
Показания к применению
Упадацитиниб показан для лечения взрослых и подростков со следующими иммуноопосредованными заболеваниями:
- Ревматоидный артрит: умеренной и тяжелой степени при недостаточном ответе или непереносимости метотрексата или других БПВП.
- Атопический дерматит: среднетяжелое и тяжелое течение у взрослых и детей от 12 лет, которым показана системная терапия.
- Псориатический артрит: активная форма заболевания у взрослых пациентов.
- Анкилозирующий спондилит: активная форма заболевания, когда стандартная терапия не принесла результата.
- Язвенный колит и Болезнь Крона: среднетяжелые и тяжелые формы при неэффективности стандартного лечения или биологической терапии.
Способ применения и дозы
Дозировка упадацитиниба зависит от конкретного диагноза и индивидуального ответа пациента на лечение.
- Стандартная доза: при большинстве артритов составляет 15 мг один раз в сутки.
- Атопический дерматит и Колит: начальная доза может составлять 30 мг или 45 мг в сутки (фаза индукции) с последующим переходом на поддерживающую дозу 15 мг или 30 мг.
- Способ применения: таблетку проглатывают целиком, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя измельчать, разламывать или разжевывать из-за технологии замедленного высвобождения.
- Пропуск приема: если прием пропущен, дозу следует принять как можно скорее, если до следующего приема осталось более 10 часов.
- Особые группы: пациентам старше 65 лет и лицам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуются минимальные эффективные дозы (15 мг).
