Упадацитиниб (Upadacitinib): лечение аутоиммунных заболеваний

Упадацитиниб (Upadacitinib) — это селективный обратимый ингибитор Янус-киназы 1 (JAK1), применяемый для лечения ряда хронических воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Благодаря преимущественному ингибированию JAK1, препарат подавляет сигнальные пути провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, интерферонов), при этом оказывая меньшее влияние на JAK2 и JAK3, что снижает риск некоторых побочных эффектов.

Упадацитиниб принимается перорально и обеспечивает устойчивый контроль воспаления при различных заболеваниях. На сайте Unifarm вы можете найти дженерики препаратов (например, Rinvoq/Ринвок), содержащих это действующее вещество.

Страница на Википедии

Показания к применению

Ревматоидный артрит (РА): Лечение взрослых пациентов с умеренным или тяжёлым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе или непереносимости метотрексата.
Псориатический артрит (ПсА): Лечение взрослых пациентов с активным псориатическим артритом при недостаточном ответе или непереносимости одного или нескольких БМАРП.
Атопический дерматит (АД): Лечение взрослых и подростков (от 12 лет) с умеренным или тяжёлым атопическим дерматитом, которым показана системная терапия.
Язвенный колит (ЯК): Лечение взрослых пациентов с умеренным или тяжёлым активным язвенным колитом при недостаточном ответе, потере ответа или непереносимости предшествующей терапии.
Болезнь Крона: Лечение взрослых пациентов с умеренной или тяжёлой активной болезнью Крона при недостаточном ответе или непереносимости предшествующей терапии.
Анкилозирующий спондилит (АС): Лечение взрослых пациентов с активным анкилозирующим спондилитом при недостаточном ответе на стандартную терапию.

Способ применения и дозы

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного высвобождения для перорального применения.

Стандартные схемы:

Ревматоидный артрит: 15 мг один раз в сутки.
Псориатический артрит: 15 мг один раз в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг один раз в сутки.
Атопический дерматит (взрослые): 15 мг или 30 мг один раз в сутки в зависимости от тяжести; подростки (12–17 лет) — 15 мг один раз в сутки.
Язвенный колит: Индукция — 45 мг один раз в сутки в течение 8 недель; поддерживающая терапия — 15 мг или 30 мг один раз в сутки.
Болезнь Крона: Индукция — 45 мг один раз в сутки в течение 12 недель; поддерживающая терапия — 15 мг или 30 мг один раз в сутки.

Способ применения: Таблетку следует глотать целиком, не разламывая, не разжёвывая и не измельчая. Можно принимать независимо от еды. При одновременном приёме с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) необходимо снижение дозы.

Гиперчувствительность к упадацитинибу или любому из компонентов препарата.
Активные серьёзные инфекции, включая туберкулёз (перед началом терапии необходим скрининг на латентный ТБ).
Беременность и период грудного вскармливания (препарат обладает тератогенным потенциалом).
Тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh C).
Абсолютное число лимфоцитов <500 клеток/мм³, абсолютное число нейтрофилов <1000 клеток/мм³ или уровень гемоглобина <8 г/дл (не следует начинать терапию).
Одновременный приём с другими JAK-ингибиторами, биологическими БМАРП или сильными иммуносупрессорами (азатиоприн, циклоспорин).

Терапия упадацитинибом требует регулярного контроля показателей крови, функции печени и липидного профиля. Основные побочные реакции:

Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхит; серьёзные инфекции (пневмония, герпес зостер, оппортунистические инфекции).
Кровь: нейтропения, лимфопения, анемия.
Печень: повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ).
Метаболизм: гиперхолестеринемия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК).
ЖКТ: тошнота, боль в животе, перфорация ЖКТ (редко).
Кожа: акне (особенно часто у молодых пациентов), фолликулит.
Тромбоэмболические события: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии (повышенный риск, особенно при наличии факторов риска).
Злокачественные новообразования: повышенный риск лимфомы и других злокачественных опухолей (как и для других JAK-ингибиторов).
Общие: головная боль, утомляемость, лихорадка.