Карфилзомиб (Кипралис, Carfilzomib) купить в Украине

Цена: 4 515 грн

Известен как оригинал (торговые названия)

Кипралис (Kyprolis)

Купить Карфилзомиб (Кипралис, Carfilzomib) в Украине с доставкой — препараты с этим действующим веществом, актуальные цены и наличие.

Карфилзомиб (Carfilzomib) — это тетрапептидный эпоксикетон, являющийся мощным, селективным и необратимым ингибитором протеасом, оригинально выпускаемый под брендом Кипралис (Kyprolis). Препарат относится к таргетным противоопухолевым средствам и применяется в онкогематологии для лечения рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломы.

Механизм действия карфилзомиба заключается в селективном связывании и необратимом блокировании химотрипсин-подобной активности протеасом 20S (компонента убиквитин-протеасомной системы). Это приводит к внутриклеточному накоплению полиубиквитинированных белков, остановке клеточного цикла, индукции апоптоза и прекращению пролиферации опухолевых плазматических клеток. В отличие от бортезомиба, карфилзомиб обладает более высокой селективностью и действует необратимо, что снижает риск развития периферической невропатии.

Клиническое применение карфилзомиба (часто в комбинациях с дексаметазоном и иммуномодуляторами) позволяет добиться глубокой и продолжительной ремиссии у тяжелопрелеченных пациентов с множественной миеломой.

Страница на Википедии
Карфилзомиб (Кипралис, Carfilzomib)

Показания к применению

Карфилзомиб применяется в онкогематологии по следующим показаниям:

  • Множественная миелома (рецидивирующая/рефрактерная): лечение взрослых пациентов с множественной миеломой, которые получили от 1 до 3 предшествующих линий терапии (в комбинациях с дексаметазоном или с леналидомидом и дексаметазоном, либо с даратумумабом).
  • Монотерапия: лечение пациентов с рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломой, у которых заболевание прогрессировало после как минимум двух предшествующих линий терапии (включая бортезомиб и иммуномодулятор).

Способ применения и дозы

Карфилзомиб вводится исключительно внутривенно в условиях специализированного стационара:

  • Рекомендуемый режим (в комбинации с дексаметазоном): 20 мг/м² в дни 1 и 2 первого цикла (в виде 10-минутной инфузии); при хорошей переносимости дозу увеличивают до 27 мг/м² (или 56 мг/м² в режиме один раз в неделю) в последующие дни и циклы.
  • Цикличность: лечение проводят 21-дневными циклами (дни 1, 2, 8, 9, 15, 16) или 28-дневными циклами в зависимости от выбранного протокола.
  • Премедикация: для снижения риска инфузионных реакций перед введением каждой дозы в первом цикле (а также при необходимости в последующих) обязательно вводят дексаметазон перорально или внутривенно.
  • Мониторинг: перед каждым введением обязателен контроль общего анализа крови, биохимических показателей (функция почек, печени) и мониторинг сердечно-сосудистой системы.

Применение карфилзомиба противопоказано в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность: известная повышенная чувствительность к карфилзомибу или любым вспомогательным компонентам препарата.
  • Тяжелая сердечная недостаточность: выраженные нарушения функции сердца (III–IV функциональный класс по NYHA), перенесенный инфаркт миокарда в недавнем прошлом, тяжелые аритмии.
  • Беременность и лактация: период беременности и грудного вскармливания (препарат обладает выраженным эмбриотоксическим и тератогенным действием).
  • Детский возраст: безопасность и эффективность применения у пациентов младше 18 лет не установлены.

Терапия карфилзомибом может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

  • Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемия миокарда, отек легких, аритмии.
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лимфопения.
  • Инфекционные осложнения: инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, герпетические инфекции.
  • Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, запор, снижение аппетита.
  • Нервная система: периферическая невропатия (встречается реже, чем при приеме бортезомиба), головная боль, утомляемость, одышка.
  • Лабораторные отклонения: повышение уровня креатинина, трансаминаз и билирубина в крови.

Часто задаваемые вопросы

Карфилзомиб представляет собой мощный тетрапептидный эпоксикетоновый ингибитор протеасомы второго поколения, который избирательно и необратимо связывается с треониновыми активными центрами протеасомы 20S. Ингибирование протеасомального комплекса приводит к внутриклеточному накоплению полиубиквитинированных белков, что вызывает клеточный стресс, остановку клеточного цикла и запуск апоптоза. Опухолевые плазматические клетки обладают высокой чувствительностью к нарушению протеостаза из-за интенсивного синтеза и секреции патологических иммуноглобулинов. Препарат обладает высокой селективностью и не оказывает значимого влияния на другие протеазы, что обеспечивает высокую специфичность цитотоксического действия. После внутривенного введения активное вещество быстро выводится из системного кровотока за счет метаболического расщепления пептидазами.
Главным показанием к назначению Карфилзомиба является лечение рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломы у взрослых пациентов, получивших хотя бы одну предшествующую линию терапии. Препарат успешно применяется в комбинации с дексаметазоном или с леналидомидом плюс дексаметазон для достижения глубокого и продолжительного противоопухолевого ответа. Лекарственное средство позволяет эффективно контролировать заболевание у больных с резистентностью к другим группам противоопухолевых агентов. Терапия способствует значительному увеличению беспрогрессивной выживаемости и улучшению качества жизни онкологических пациентов. Назначение препарата проводится исключительно врачом-онкологом или гематологом в специализированном стационаре.
Карфилзомиб вводится исключительно внутривенно путем медленной инфузии в течение десяти-тридцати минут в зависимости от установленного протокола лечения. Препарат применяется по циклической схеме, например, в течение двух дней подряд еженедельно на протяжении трех недель с последующим недельным перерывом. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом площади поверхности тела пациента и переносимости терапии. Перед каждым введением препарата в первом цикле рекомендуется проводить премедикацию дексаметазоном для предотвращения острых инфузионных реакций. Самовольное изменение графика введения или дозировок категорически запрещено для обеспечения безопасности и эффективности лечения.
На фоне применения Карфилзомиба могут возникать тромбоцитопения, анемия, нейтропения, а также повышенная утомляемость и желудочно-кишечные расстройства. Серьезными рисками являются сердечно-сосудистые осложнения, включая сердечную недостаточность, артериальную гипертензию, ишемию миокарда и венозную тромбоэмболию. Для контроля кардиотоксичности перед началом и во время терапии необходим тщательный мониторинг функции сердца и артериального давления. Также возможно развитие острой почечной недостаточности и синдрома лизиса опухоли, что требует адекватной гидратации организма пациента. При появлении признаков одышки, отеков или снижения уровня тромбоцитов требуется немедленная консультация врача для коррекции дозы.
Карфилзомиб метаболизируется преимущественно пептидазами и эпоксидгидролазами, поэтому значительные лекарственные взаимодействия с ингибиторами или индукторами цитохрома P450 маловероятны. Тем не менее, одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4 может снижать системную экспозицию препарата и уменьшать его терапевтическую эффективность. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу, тяжелых формах печеночной и сердечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста и мужчины должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение нескольких месяцев после его окончания. Перед началом терапии пациент должен пройти комплексное обследование сердечно-сосудистой и выделительной систем.

Препараты с действующим веществом Карфилзомиб

✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00