Трифлуридин (Trifluridine) – таргетная химиотерапия рака ЖКТ

Трифлуридин (Trifluridine) — это противоопухолевое цитотоксическое средство, относящееся к группе антиметаболитов (аналог нуклеозида тимидина). Препарат применяется в фиксированной комбинации с типирацилом, который защищает трифлуридин от быстрого распада, обеспечивая его терапевтическую концентрацию в крови.

Механизм действия трифлуридина является двухэтапным. Во-первых, после попадания в опухолевую клетку он фосфорилируется и встраивается непосредственно в цепочку ДНК вместо обычного тимидина. Это приводит к нарушению структуры ДНК и блокирует дальнейшее деление клетки. Во-вторых, препарат ингибирует фермент тимидилатсинтазу, что лишает клетку ресурсов для восстановления генетического материала. Типирацил в этом дуэте выполняет вспомогательную, но критически важную роль: он блокирует фермент тимидинфосфорилазу, который в норме мгновенно разрушает трифлуридин. Благодаря этому сочетанию препарат эффективно работает даже против тех опухолей, которые стали устойчивыми к стандартной терапии фторпиримидинами (например, к 5-фторурацилу).

Препарат принимается внутрь в форме таблеток курсовыми циклами, обеспечивая системное воздействие на метастатические очаги.

Страница на Википедии
Trifluridine

Показания к применению

Трифлуридин в комбинации с типирацилом показан взрослым пациентам в следующих случаях:

  • Колоректальный рак: лечение метастатического рака толстой или прямой кишки у пациентов, которые ранее получали или которым не подходят стандартные методы терапии (химиотерапия, таргетные препараты).
  • Рак желудка: лечение метастатической аденокарциномы желудка или пищеводно-желудочного перехода у пациентов, прошедших минимум две линии предшествующей системной терапии.

Способ применения и дозы

Схема приема препарата требует строгого подсчета дней и площади поверхности тела пациента.

  • Стандартная доза: расчетная доза составляет 35 мг/м² два раза в сутки.
  • Цикл лечения: препарат принимают в течение 5 дней, затем следует 2 дня перерыва; этот график повторяется две недели подряд, после чего следует период отдыха в 14 дней (полный цикл — 28 дней).
  • Способ применения: таблетки принимают в течение 1 часа после завтрака и ужина. Капсулу нельзя разламывать или разжевывать.
  • Гигиена: после контакта с таблетками необходимо тщательно вымыть руки.
  • Контроль: перед началом каждого цикла и на 15-й день цикла обязателен развернутый анализ крови для мониторинга уровня лейкоцитов.

Применение препарата ограничено при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность: известная аллергия на трифлуридин, типирацил или компоненты оболочки.
  • Почечная недостаточность: тяжелые нарушения функции почек (терминальная стадия).
  • Беременность и лактация: препарат обладает высокой генотоксичностью; кормление грудью запрещено во время приема и в течение 1 дня после окончания курса.
  • Детский возраст: безопасность применения у пациентов до 18 лет не подтверждена.

Наиболее значимые побочные эффекты связаны с угнетением костного мозга и работой ЖКТ:

  • Гематологические: нейтропения (очень часто, риск тяжелых инфекций), анемия, тромбоцитопения и лейкопения.
  • ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боли в животе и снижение аппетита.
  • Общие: сильная утомляемость (астения), лихорадка, отек слизистых оболочек.
  • Инфекционные: риск развития назофарингита и инфекций мочевыводящих путей на фоне снижения иммунитета.
  • Дерматологические: сыпь, сухость кожи, ладонно-подошвенный синдром (редко, по сравнению с другими препаратами группы).

Часто задаваемые вопросы

Трифлуридин — это противоопухолевое средство, аналог нуклеозида тимидина. Раковая клетка ошибочно принимает его за естественный строительный материал и встраивает его в свою ДНК в процессе деления. Это вызывает серьезные повреждения в структуре ДНК, из-за чего клетка теряет способность к размножению и погибает.
Трифлуридин очень быстро разрушается ферментами в организме. Типирацил добавляется в состав препарата для того, чтобы блокировать эти ферменты. Это позволяет поддерживать необходимую терапевтическую концентрацию трифлуридина в крови в течение длительного времени, делая лечение эффективным.
Основными показаниями являются метастатический колоректальный рак и метастатический рак желудка (включая рак гастроэзофагеального перехода). Обычно вещество назначается пациентам, которые ранее уже получали другие виды химиотерапии или таргетной терапии, но болезнь продолжила прогрессировать.
Препарат принимают внутрь дважды в день (утром и вечером) в течение 5 дней, затем следует перерыв. Важно принимать таблетки в течение 1 часа после завтрака и ужина. Если доза была пропущена, не нужно принимать двойную порцию позже — следует просто дождаться времени следующего приема по графику.
Наиболее серьезным побочным эффектом является тяжелая миелосупрессия (снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов). Это значительно повышает риск инфекций и анемии. Во время курса лечения врач обязан проводить анализ крови перед каждым циклом терапии, чтобы убедиться в безопасности продолжения приема препарата.

Список препаратов активного вещества

-8%
Trifluxen 15 mg + 6.14 mg Everest
Посмотреть
Everest
15 мг + 6.14 мг 30 таблеток
20674₴ 22472₴
-7%
Tipanat 20 mg / 8.19 mg Natco
Посмотреть
Natco
20 мг / 8.19 мг 20 таблеток
8809₴ 9438₴
✅ Все товары загружены (2)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00