Fulzos (Фулзос) — Fulvestrant (Фулвестрант) 250 мг/5 мл Холодовой · Хранение +2…+8 °C

Препарат Fulzos выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного введения, расфасованного в шприцы. Один предварительно заполненный шприц содержит:

• Активное вещество: Фулвестрант — 250 мг (в 5 мл раствора).
• Вспомогательные вещества: Этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат и касторовое масло (формируют депо-систему для пролонгированного медленного высвобождения активного компонента).

Фармакодинамика: Фулвестрант является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов (ER) с аффинностью, сопоставимой с эстрадиолом. Он подавляет экспрессию генов, зависимых от эстрогенов, и стимулирует деградацию белка ER в опухолевых клетках без проявления агонистических свойств.

Фармакокинетика: После глубокой внутримышечной инъекции активный компонент медленно абсорбируется из мышечной ткани, достигая пика концентрации (Cmax) в плазме крови приблизительно через 5–7 дней. Устойчивая терапевтическая концентрация поддерживается в течение 28 дней. Метаболизируется преимущественно через систему цитохрома P450 (изофермент CYP3A4) с выведением преимущественно через кишечник (более 90%).

Препарат Fulzos 250 мг / 5 мл показан к применению у женщин в постменопаузальном периоде при следующих состояниях:

• 🔹 Метастатический рак молочной железы: Местнораспространенный или метастатический эстроген-рецептор-позитивный (ER+) рак молочной железы при рецидиве на фоне или после предшествующей гормонотерапии.
• 🔹 Первая линия терапии: Монотерапия гормоноположительного распространенного рака молочной железы у пациентов, ранее не получавших лечение антиэстрогенами.

Препарат Fulzos предназначен исключительно для глубокого внутримышечного введения в ягодичную область. Инъекция выполняется медленно:

• Стандартная дозировка: Рекомендуемая доза составляет 500 мг (два шприца по 250 мг/5 мл). Препарат вводится по 250 мг внутримышечно в каждую ягодицу (правую и левую).
• Схема введения: Нагрузочные дозы вводятся на 1-й, 15-й и 29-й дни лечения. Начиная со второго месяца, инъекции проводятся по 500 мг один раз каждые 28 дней.
• Особые указания: Пациенткам с легкой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано.

Применение препарата Fulzos противопоказано в следующих случаях:

• ⛔ Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к фулвестранту, касторовому или арахисовому маслу (в зависимости от состава) или любому из вспомогательных компонентов.
• ⛔ Беременность и грудное вскармливание: Категорически противопоказан беременным и кормящим женщинам из-за риска токсического воздействия на репродуктивную систему и плод.
• ⛔ Тяжелая печеночная недостаточность: Выраженные нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью).

Фулвестрант метаболизируется при участии фермента CYP3A4, однако клинические исследования не выявили критических лекарственных взаимодействий:

• ⚠️ Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Совместное применение с сильными индукторами или ингибиторами CYP3A4 не требует изменения дозировки фулвестранта.
• ⚠️ Антикоагулянтная терапия: Поскольку препарат вводится внутримышечно, следует проявлять осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим антикоагулянты, во избежание гематом.

Препарат предназначен для женщин в постменопаузе:

• Меры предосторожности: Женщинам репродуктивного потенциала (при неокончательно подтвержденном менопаузальном статусе) необходимо использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и на протяжении как минимум 2 лет после введения последней дозы.

Возможные побочные реакции при применении препарата Fulzos:

• 🔴 Местные реакции: Боль, воспаление, уплотнение или покраснение в месте инъекции в ягодичной области.
• 🟡 Со стороны ЖКТ и печени: Тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).
• 🟠 Общие расстройства: Повышенная утомляемость, приливы жара, головная боль, кожная сыпь, боли в суставах и мышцах (артралгия, миалгия).

Случаи передозировки маловероятны ввиду контролируемого медицинского введения готовых шприцев:

• Симптомы: Потенциальное усиление выраженности известных побочных эффектов.
• Лечение: Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая поддерживающая терапия.

Условия хранения для сохранения фармацевтической стабильности:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C (в холодильнике). Не замораживать шприцы.
• 👶 Безопасность: Хранить в местах, недоступных для детей.
• ⏳ Срок годности: Указан на упаковке. Не применять по истечении срока годности.

Оригинальный препарат Fulzos 250 mg/5 ml (Prefilled Syringe) от Hetero Healthcare Ltd. защищен элементами подлинности:

• 🛡️ Информация о производителе на верхнем клапане: На верхней грани коробки четко указаны название компании «HETERO HEALTHCARE LIMITED» и адрес штаб-квартиры: 7-2-A2, Hetero Corporate, Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad - 500 018, а также отметки цены M.R.P.
• 🔒 Дизайн и фирменный логотип: На лицевой стороне пачки справа внизу и сверху нанесен фирменный логотип Hetero Healthcare в виде стилизованного сине-красного символа «H». Название препарата «Fulzόs» выполнено фирменным стилем с разноцветными буквами, ниже дублируется на хинди (फुलज़ोस) и указана концентрация «FULVESTRANT 250 mg PFS».
• 🔍 Справочные обозначения: Присутствует маркировка «5 ml Prefilled Syringe», значок рецептурного отпуска Rx, пиктограмма одноразового шприца, указания «CYTOTOXIC AGENT», «For Intramuscular use only» и «For Single use only».
• 🔢 Защита упаковки: На боковых гранях напечатаны серийные номера, дата производства и сроки годности, которые должны полностью соответствовать маркировке на стеклянном теле предварительно заполненного шприца внутри пачки.