Люмікліб (Lumiclib) · Рибоцикліб (Ribociclib)

Препарат Lumiclib випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для перорального застосування[cite: 7].

Якісний та кількісний склад 1 таблетки:[cite: 7]

• • Діюча речовина: Рибоцикліб — 200 мг[cite: 7].
• • Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; плівкова оболонка (барвник титану діоксид I.P. та ін.)[cite: 7].

Форма випуску та упаковка: Таблетки по 200 мг фасуються в блістерні упаковки[cite: 7]. Картонна пачка містить 21 таблетку, що відповідає одному тижню прийому стандартної дози (3 таблетки на день) або повному курсу при зниженому дозуванні[cite: 7]. Пачка містить фірмове маркування Azista та офіційну інструкцію[cite: 7].

Фармакодинаміка:
Рибоцикліб — це селективний інгібітор циклін-залежних кіназ 4 та 6 (CDK4/6). Ці ферменти активуються при зв'язуванні з циклінами D і відіграють визначальну роль у сигнальних шляхах, що ведуть до проліферації клітин. Блокування комплексу CDK4/6-циклін D запобігає фосфорилюванню білка ретинобластоми (Rb), зупиняє клітинний цикл у фазі G1 та пригнічує синтез ДНК у HR+ клітинах раку молочної залози.

Фармакокінетика:

• • Всмоктування: Час досягнення максимальної концентрації ($T_{max}$) рибоциклібу в плазмі крові становить від 1 до 4 годин. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу на ступінь всмоктування.
• • Розподіл: Зв'язування з білками плазми крові людини становить близько 70%. Середній об'єм розподілу у рівноважному стані становить близько 1090 л.
• • Метаболізм: Метаболізується переважно в печінці за участю ізоферменту CYP3A4.
• • Виведення: Період напіввиведення ($T_{1/2}$) становить від 30 до 55 годин. Виводиться переважно через кишечник та нирки у вигляді метаболітів та в незміненому вигляді.

Препарат Lumiclib 200 мг показаний для лікування жінок із місцево-поширеним або метастатичним раком молочної залози, позитивним за гормональними рецепторами (HR+) та негативним за рецептором епідермального фактора росту людини 2 типу (HER2-):

• • У комбінації з інгібітором ароматази (летрозол, анастрозол) як перша лінія ендокринної терапії.
• • У комбінації з фулвестрантом у жінок, які раніше отримували ендокринну терапію.
• • У жінок у пре- або перименопаузі ендокринну терапію необхідно поєднувати з агоністом лютеїнізуючого рилізинг-гормону (ЛГРГ).

Лікування препаратом Lumiclib 200 мг має проводитися під наглядом кваліфікованого лікаря-онколога[cite: 7].

Правила прийому:

• • Таблетки приймають перорально 1 раз на добу в один і той самий час, переважно вранці.
• • Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
• • Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою. Не розжовувати, не подрібнювати та не розламувати таблетки перед ковтанням.
• • Уникати вживання грейпфрутів та грейпфрутового соку під час лікування.

Режим дозування та схема прийому:

• • Рекомендована початкова доза: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) 1 раз на добу.
• • Схема прийому (цикл 28 днів): Препарат приймають щодня протягом 21 дня поспіль, після чого слідує 7 днів перерви (без прийому препарату). Цей 28-денний цикл повторюється регулярно.
• • Коригування дози: При розвитку гематологічної або негематологічної токсичності доза може бути знижена до 400 мг/добу (2 таблетки по 200 мг), а потім до 200 мг/добу (1 таблетка по 200 мг).

Пропуск дози: Якщо пацієнта вирвало після прийому або дозу пропущено, не слід приймати додаткову дозу в цей день. Наступну дозу приймають у звичайний час наступного дня.

Застосування препарату Lumiclib 200 мг протипоказано у наступних випадках:

• • Гіперчутливість: Підвищена чутливість до рибоциклібу або будь-якої з допоміжних речовин[cite: 7].
• • Вагітність та лактація: Протипоказано в період вагітності та годування груддю через ризик ембріотоксичності.
• • Вік: Дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені).
• • Тяжка подовжена інтервальна патологія QTc: Подовження інтервалу QTc на вихідній ЕКГ або високий ризик шлуночкової аритмії.

Рибоцикліб інтенсивно метаболізується ферментом CYP3A4 і сам є сильним інгібітором CYP3A4.

Основні взаємодії:

• • Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, грейпфрут): Значно підвищують концентрацію рибоциклібу в плазмі. Слід уникати одночасного застосування.
• • Сильні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, звіробій, фенітоїн): Знижують концентрацію рибоциклібу та зменшують його ефективність.
• • Препарати, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби, кларитроміцин та ін.): Одночасний прийом збільшує ризик небезпечних порушень серцевого ритму.

Вагітність:
Рибоцикліб може викликати пошкодження плода при призначенні вагітній жінці. Препарат протипоказаний під час вагітності. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час лікування та протягом щонайменше 3 тижнів після прийому останньої дози.

Лактація:
Невідомо, чи виділяється рибоцикліб із грудним молоком. Годування груддю слід припинити під час лікування та протягом щонайменше 3 тижнів після завершення терапії.

Застосування препарату Lumiclib 200 мг вимагає регулярного лабораторного та інструментального моніторингу (показники крові, функції печінки, ЕКГ).

Небажані реакції:

• • Гематологічні (дуже часто): Нейтропенія, лейкопенія, анемія, лімфопенія, тромбоцитопенія. Необхідний регулярний контроль загального аналізу крові.
• • Інфекції: Підвищена сприйнятливість до інфекцій на тлі нейтропенії.
• • Шлунково-кишковий тракт: Нудота, діарея, блювота, стоматит, зниження апетиту, запор.
• • Серцево-судинна система: Подовження інтервалу QTc на ЕКГ.
• • Гепатобіліарна система: Підвищення рівня АЛТ, АСТ та білірубіну в крові.
• • Загальні та дерматологічні: Підвищена втомлюваність, алопеція (випадіння волосся), висип, свербіж.

Симптоми:
Досвід передозування обмежений. Можливе посилення проявів відомих побічних ефектів (тяжка нейтропенія, подовження інтервалу QTc, нудота).

Лікування:
Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична терапія, регулярний моніторинг показників крові та ЕКГ.

Правила зберігання препарату Lumiclib 200 мг:[cite: 7]

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати при температурі не вище 30 °C[cite: 7].
• ☀️ Захист від світла та вологи: Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи[cite: 7].
• 👶 Безпека: Зберігати у недоступному для дітей місці[cite: 7].
• ⏳ Термін придатності: Вказано на упаковці[cite: 7]. Відпуск строго за рецептом лікаря (Caution: Prescription Only)[cite: 7].

Для перевірки справжності оригінального препарату Lumiclib 200 мг від компанії Azista зверніть увагу на наступні елементи[cite: 7]:

• ✅ Логотип Azista: Фірмовий яскравий кольоровий логотип "Azista" у нижній частині упаковки[cite: 7].
• ✅ Оформлення назви: Назва "Lumiclib" виконана бордово-червоним шрифтом із характерним вигином літери "L"[cite: 7].
• ✅ Геометричний дизайн: На лицьовій стороні присутні темно-сині та золотисті геометричні елементи[cite: 7].
• ✅ Інформація про склад: На бічній грані чітко вказано склад (Ribociclib 200 mg) та вказівки щодо зберігання[cite: 7].
• ✅ Заводське тиснення: На торці упаковки надруковані номер серії (Batch No/LOT), дата виробництва (MFG) та термін придатності (EXP).