Люмиклиб (Lumiclib) · Рибоциклиб (Ribociclib)

Препарат Lumiclib выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для перорального применения.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• • Активное вещество: Рибоциклиб — 200 мг.
• • Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка (краситель титана диоксид I.P. и др.).

Форма выпуска и упаковка: Таблетки по 200 мг фасуются в блистерные упаковки. Картонная пачка содержит 21 таблетку, что соответствует одной неделе приема стандартной дозы (3 таблетки в день) или полному курсу при пониженной дозировке. Пачка содержит фирменную маркировку Azista и официальную инструкцию.

Фармакодинамика:
Рибоциклиб — это селективный ингибитор циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Эти ферменты активируются при связывании с циклинами D и играют определяющую роль в сигнальных путях, ведущих к пролиферации клеток. Блокирование комплекса CDK4/6-циклин D предотвращает фосфорилирование белка ретинобластомы (Rb), останавливает клеточный цикл в фазе G1 и подавляет синтез ДНК в HR+ клетках рака молочной железы.

Фармакокинетика:

• • Всасывание: Время достижения максимальной концентрации ($T_{max}$) рибоциклиба в плазме крови составляет от 1 до 4 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на степень всасывания.
• • Распределение: Связывание с белками плазмы крови человека составляет около 70%. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1090 л.
• • Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4.
• • Выведение: Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет от 30 до 55 часов. Выводится преимущественно через кишечник и почки в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Препарат Lumiclib 200 мг показан для лечения женщин с местно-распространенным или метастатическим раком молочной железы, положительным по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательным по рецептору эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2-):

• • В комбинации с ингибитором ароматазы (летрозол, анастрозол) в качестве первой линии эндокринной терапии.
• • В комбинации с фулвестрантом у женщин, ранее получавших эндокринную терапию.
• • У женщин в пре- или перименопаузе эндокринную терапию необходимо сочетать с агонистом лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ).

Лечение препаратом Lumiclib 200 мг должно проводиться под наблюдением квалифицированного врача-онколога.

Правила приема:

• • Таблетки принимают перорально 1 раз в сутки в одно и то же время, предпочтительно утром.
• • Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
• • Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Не разжевывать, не измельчать и не разламывать таблетки перед проглатыванием.
• • Избегать употребления грейпфрутов и грейпфрутового сока во время лечения.

Режим дозирования и схема приема:

• • Рекомендуемая начальная доза: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) 1 раз в сутки.
• • Схема приема (цикл 28 дней): Препарат принимают ежедневно в течение 21 дня подряд, затем следует 7 дней перерыва (без приема препарата). Этот 28-дневный цикл повторится регулярно.
• • Коррекция дозы: При развитии гематологической или негематологической токсичности доза может быть снижена до 400 мг/сутки (2 таблетки по 200 мг), а затем до 200 мг/сутки (1 таблетка по 200 мг).

Пропуск дозы: Если пациента вырвало после приема или доза пропущена, не следует принимать дополнительную дозу в этот день. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Применение препарата Lumiclib 200 мг противопоказано в следующих случаях:

• • Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к рибоциклибу или любому из вспомогательных веществ.
• • Беременность и лактация: Противопоказано в период беременности и грудного вскармливания из-за риска эмбриотоксичности.
• • Возраст: Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• • Тяжелая удлиненная интервальная патология QTc: Удлинение интервала QTc на исходной ЭКГ или высокий риск желудочковой аритмии.

Рибоциклиб интенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4 и сам является сильным ингибитором CYP3A4.

Основные взаимодействия:

• • Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, грейпфрут): Значительно повышают концентрацию рибоциклиба в плазме. Следует избегать совместного применения.
• • Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой, фенитоин): Снижают концентрацию рибоциклиба и уменьшают его эффективность.
• • Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, кларитромицин и др.): Одновременный прием увеличивает риск опасных нарушений сердечного ритма.

Беременность:
Рибоциклиб может вызывать повреждения плода при назначении беременной женщине. Препарат противопоказан во время беременности. Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение минимум 3 недель после приема последней дозы.

Лактация:
Неизвестно, выделяется ли рибоциклиб с грудным молоком. Грудное вскармливание следует прекратить во время лечения и в течение как минимум 3 недель после завершения терапии.

Применение препарата Lumiclib 200 мг требует регулярного лабораторного и инструментального мониторинга (показатели крови, функции печени, ЭКГ).

Нежелательные реакции:

• • Гематологические (очень часто): Нейтропения, лейкопения, анемия, лимфопения, тромбоцитопения. Требуется регулярный контроль общего анализа крови.
• • Инфекции: Повышенная восприимчивость к инфекциям на фоне нейтропении.
• • Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, диарея, рвота, стоматит, снижение аппетита, запор.
• • Сердечно-сосудистая система: Удлинение интервала QTc на ЭКГ.
• • Гепатобилиарная система: Повышение уровня АЛТ, АСТ и билирубина в крови.
• • Общие и дерматологические: Повышенная утомляемость, алопеция (выпадение волос), сыпь, зуд.

Симптомы:
Опыт передозировки ограничен. Возможно усиление проявлений известных побочных эффектов (тяжелая нейтропения, удлинение интервала QTc, тошнота).

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, регулярный мониторинг показателей крови и ЭКГ.

Правила хранения препарата Lumiclib 200 мг:[cite: 7]

• 🌡️ Температурный режим: Хранить при температуре не выше 30 °C[cite: 7].
• ☀️ Захист от света и влаги: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги[cite: 7].
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте[cite: 7].
• ⏳ Срок годности: Указан на упаковке. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск строго по рецепту врача (Caution: Prescription Only)[cite: 7].

Для проверки подлинности оригинального препарата Lumiclib 200 мг от компании Azista обратите внимание на следующие элементы[cite: 7]:

• ✅ Логотип Azista: Фирменный яркий цветной логотип "Azista" в нижней части упаковки[cite: 7].
• ✅ Оформление названия: Название "Lumiclib" выполнено бордово-красным шрифтом с характерным изгибом буквы "L"[cite: 7].
• ✅ Геометрический дизайн: На лицевой стороне присутствуют темно-синие и золотистые геометрические элементы[cite: 7].
• ✅ Информация о составе: На боковой грани четко указан состав (Ribociclib 200 mg) и указания по хранению[cite: 7].
• ✅ Заводское тиснение: На торце упаковки напечатаны номер серии (Batch No/LOT), дата производства (MFG) и срок годности (EXP).