Торинат 10 (Torinat 10) · Еверолімус (Everolimus)

Препарат Torinat 10 випускається у лікарській формі таблеток дозуванням 10 мг.

Якісний та кількісний склад 1 таблетки:

• Активний компонент: Еверолімус (everolimus) — 10 мг.
• Допоміжні речовини: Безводна лактоза, кросповідон, гіпромелоза, бутилгідрокситолуол, магнію стеарат.

Форма випуску та упаковка: Від білого до злегка жовтуватого кольору, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями, з тисненням. По 7 таблеток в алюмінієвому блістері. У картонну коробку упаковано 4 блістери (усього 28 таблеток) разом з офіційною інструкцією із застосування. На коробці та блістерах нанесено фірмове маркування Natco Pharma, зазначення дозування 10 mg та назву Torinat (Everolimus Tablets).

Фармакодинаміка:
Еверолімус є інгібітором mTOR (mammalian target of rapamycin — мішень рапаміцину у ссавців). mTOR є ключовою серин/треоніновою кіназою, активність якої підвищена у багатьох пухлинах. Інгібування mTOR еверолімусом перешкоджає трансляції білків і процесу транскрипції за рахунок зниження активності рибосомальної кінази S6 (S6K1) та еукаріотичного фактора ініціації трансляції 4E-зв'язаного білка 1 (4E-BP1). Це призводить до зупинки клітинного росту, зменшення проліферації клітин і апоптозу, а також зниження ангіогенезу.

Фармакокінетика:

• Всмоктування: Після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі крові ($C_{max}$) досягається через 1–2 години. Біодоступність висока при супутньому прийомі помірно жирної їжі, проте їжа впливає на швидкість і ступінь всмоктування (рекомендується приймати однаково — або завжди з їжею, або завжди натще).
• Розподіл: Зв'язування з білками плазми крові становить близько 74% (переважно з альбуміном). Об'єм розподілу великий.
• Метаболізм: Метаболізується в печінці головним чином за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, а також є субстратом P-глікопротеїну (P-gp).
• Виведення: Виводиться переважно через кишечник (близько 80%) у вигляді метаболітів та нирками (близько 5%). Період напіввиведення ($T_{1/2}$) становить у середньому близько 30 годин.

Препарат Torinat 10 показаний до застосування у дорослих пацієнтів за таких онкологічних захворювань:

• Поширений нирково-клітинний рак: Лікування пацієнтів із поширеним нирково-клітинним раком після неефективності попередньої терапії інгібіторами VEGF-рецепторів (сунітиніб або сорафеніб).
• Нейроендокринні пухлини: Лікування неоперабельних або метастатичних нейроендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту, легень або підшлункової залози з прогресуванням захворювання.
• Гормонозависимый рак молочної залози: Лікування поширеного гормоноположительного HER2-негативного раку молочної залози в комбінації з екземестаном у жінок у постменопаузі після попередньої терапії нестероїдними інгібіторами ароматази.
• Ангіоміоліпома нирки: При туберозному склерозі, що не потребує хірургічного втручання.

Препарат Torinat 10 приймається всередину 1 раз на добу в один і той самий час (вранці), запиваючи склянкою води.

Правила прийому:
Таблетки слід проковтувати цілими, не розжовуючи, не подрібнюючи і не розділяючи. Препарат слід приймати або завжди з їжею (нежирною), або завжди натще (стабільним чином).

Режим дозування:
Стандартна добова доза для лікування онкологічних захворювань становить 10 мг 1 раз на добу. При розвитку токсичності потрібна тимчасова відміна препарату або корекція (зниження) дози.

Застосування препарату Torinat 10 протипоказано у таких випадках:

• Гіперчутливість: Підвищена чутливість до еверолімусу, інших похідних рапаміцину (сиролімус, темсиролімус) або будь-якого з допоміжних компонентів.
• Тяжка печінкова недостатність: Клас С за шкалою Чайлд-П'ю.
• Вагітність і лактація: Протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю.
• Дитячий вік: Дозування 10 мг не призначене для застосування у дітей (за винятком специфічних показань під суворим контролем).

Еверолімус метаболізується за участю CYP3A4 і є субстратом P-глікопротеїну:

• Потужні інгібітори CYP3A4 та P-gp (кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, ритонавір, грейпфрутовий сік): Значно підвищують концентрацію еверолімусу в крові. Слід уникати їх спільного застосування.
• Потужні індуктори CYP3A4 (рифампицин, карбамазепін, фенобарбітал, препарати звіробою): Суттєво знижують концентрацію еверолімусу, зменшуючи його ефективність. Спільного застосування слід уникати.

Вагітність:
Препарат Torinat 10 протипоказаний під час вагітності, оскільки чинить ембріотоксичну та тератогенну дію. Жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час лікування та протягом 8 тижнів після його закінчення.

Лактация:
Проникнення еверолімусу в грудне молоко невідоме. Годування груддю на період прийому препарату суворо заборонено.

До найчастіших та клінічно значущих побічних ефектів еверолімусу належать:

• Стоматит та виразки слизової оболонки рота (дуже часто): Запалення слизової ротової порожнини, що потребує спеціальної гігієни та полоскань.
• Інфекції: Підвищений ризик розвитку бактеріальних, грибкових та вірусних інфекцій, пневмонія.
• Респіраторна система: Неінфекційний пневмоніт (інтерстиціальне захворювання легень), кашель, задишка.
• Шлунково-кишковий тракт: Діарея, нудота, блювання, біль у животі, зниження апетиту.
• Гематологічна токсичність: Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія.
• Метаболічні порушення: Гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищення рівня креатиніну та печінкових ферментів у крові.
• Шкірні покриви: Висип, сухість шкіри, шкірний свербіж, вугрі, стоматит.

Симптоми:
Клінічний досвід передозування еверолімусом у людини обмежений. Прийом одноразових доз до 70 мг супроводжувався проявами токсичності, що відповідали відомому профілю безпеки (стоматит, висип, втомлюваність, порушення лабораторних показників).

Лікування:
Специфічного антидоту немає. У разі передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія під суворим лікарським контролем.

Правила зберігання препарату Torinat 10:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в захищеному від світла місці за температури нижче 25–30 °C.
• 💧 Захист від вологи: Зберігати в оригінальній упаковці (у блістерах) для захисту від вологи.
• 👶 Безпека: Зберігати у суворо недоступному для дітей місці.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на картонній коробці та блістерах. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Відпуск суворо за рецептом лікаря для спеціалізованих стаціонарів.

Для перевірки справжності оригінального препарату Torinat 10 виробництва Natco Pharma зверніть увагу на такі візуальні та захисні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Natco: Впізнаваний фірмовий синьо-зелений логотип Natco Pharma на зовнішній картонній пачці та блістері.
• ✅ Маркування упаковки: Наявність чітко відпечатаних заводських даних: номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та повна назва Torinat 10 (Everolimus Tablets).
• ✅ Кількість в упаковці: У стандартній коробці міститься суворо 4 блістери по 7 таблеток (усього 28 таблеток).
• ✅ Якість поліграфії: Висока якість картонної упаковки, чіткі шрифти без змазаних елементів та орфографічних помилок.