Торинат 10 (Torinat 10) · Эверолимус (Everolimus)

Препарат Torinat 10 выпускается в лекарственной форме таблеток дозировкой 10 мг.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• Активный компонент: Эверолимус (everolimus) — 10 мг.
• Вспомогательные вещества: Безводная лактоза, кросповидон, гипромеллоза, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.

Форма выпуска и упаковка: От белого до слегка желтоватого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с тиснением. По 7 таблеток в алюминиевом блистере. В картонную коробку упаковано 4 блистера (всего 28 таблеток) вместе с официальной инструкцией по применению. На коробке и блистерах нанесена фирменная маркировка Natco Pharma, указание дозировки 10 mg и наименование Torinat (Everolimus Tablets).

Фармакодинамика:
Эверолимус является ингибитором mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина у млекопитающих). mTOR представляет собой ключевую серин/треониновую киназу, активность которой повышена во многих опухолях. Ингибирование mTOR эверолимусом препятствует трансляции белков и процессу транскрипции за счет снижения активности рибосомальной киназы S6 (S6K1) и эукариотического фактора инициации трансляции 4E-связанного белка 1 (4E-BP1). Это приводит к остановке клеточного роста, уменьшению пролиферации клеток и апоптозу, а также снижению ангиогенеза.

Фармакокинетика:

• Всасывание: После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови ($C_{max}$) достигается через 1–2 часа. Биодоступность высокая при сопутствующем приеме умеренно жирной пищи, однако пища влияет на скорость и степень всасывания (рекомендуется принимать одинаково — либо всегда с едой, либо всегда натощак).
• Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет около 74% (преимущественно с альбумином). Объем распределения велик.
• Метаболізм: Метаболизируется в печени главным образом с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, а также является субстратом P-гликопротеина (P-gp).
• Выведение: Выводится преимущественно через кишечник (около 80%) в виде метаболитов и почками (около 5%). Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет в среднем около 30 часов.

Препарат Torinat 10 показан к применению у взрослых пациентов при следующих онкологических заболеваниях:

• Распространенный почечно-клеточный рак: Лечение пациентов с распространенным почечно-клеточным раком после неэффективности предшествующей терапии ингибиторами VEGF-рецепторов (сунитинид или сорафениб).
• Нейроэндокринные опухоли: Лечение неоперабельных или метастатических нейроэндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта, легких или поджелудочной железы с прогрессированием заболевания.
• Гормонозависимый рак молочной железы: Лечение распространенного гормоноположительного HER2-отрицательного рака молочной железы в комбинации с экземестаном у женщин в постменопаузе после предшествующей терапии нестероидными ингибиторами ароматазы.
• Ангиомиолипома почки: При туберозном склерозе, не требующем хирургического вмешательства.

Препарат Torinat 10 принимается внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время (утром), запивая стаканом воды.

Правила приема:
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не разделяя. Препарат следует принимать либо всегда с едой (нежирной), либо всегда натощак (стабильным образом).

Режим дозирования:
Стандартная суточная доза для лечения онкологических заболеваний составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии токсичности требуется временная отмена препарата или коррекция (снижение) дозы.

Применение препарата Torinat 10 противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина (сиролимус, темсиролимус) или любому из вспомогательных компонентов.
• Тяжелая печеночная недостаточность: Класс С по шкале Чайлд-Пью.
• Беременность и лактация: Противопоказан беременным и кормящим женщинам.
• Детский возраст: Дозировка 10 мг не предназначена для применения у детей (за исключением специфических показаний под строгим контролем).

Эверолимус метаболизируется с участием CYP3A4 и является субстратом P-гликопротеина:

• Мощные ингибиторы CYP3A4 и P-gp (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок): Значительно повышают концентрацию эверолимуса в крови. Следует избегать их совместного применения.
• Мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя): Существенно снижают концентрацию эверолимуса, уменьшая его эффективность. Совместного применения следует избегать.

Беременность:
Препарат Torinat 10 противопоказан во время беременности, так как оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 8 недель после его окончания.

Лактация:
Проникновение эверолимуса в грудное молоко неизвестно. Кормление грудью на период приема препарата строго запрещено.

К наиболее частым и клинически значимым побочным эффектам эверолимуса относятся:

• Стоматит и язвы слизистой оболочки рта (очень часто): Воспаление слизистой ротовой полости, требующее специальной гигиены и полосканий.
• Инфекции: Повышенный риск развития бактериальных, грибковых и вирусных инфекций, пневмония.
• Респираторная система: Неинфекционный пневмонит (интерстициальное заболевание легких), кашель, одышка.
• Желудочно-кишечный тракт: Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита.
• Гематологическая токсичность: Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
• Метаболические нарушения: Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинина и печеночных ферментов в крови.
• Кожные покровы: Сыпь, сухость кожи, кожный зуд, угревая сыпь, стоматит.

Симптомы:
Клинический опыт передозировки эверолимусом у человека ограничен. Прием однократных доз до 70 мг сопровождался проявлениями токсичности, соответствующими известному профилю безопасности (стоматит, сыпь, утомляемость, нарушения лабораторных показателей).

Лечение:
Специфического антидота нет. В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия под строгим врачебным контролем.

Правила хранения препарата Torinat 10:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 25–30 °C.
• 💧 Защита от влаги: Хранить в оригинальной упаковке (в блистерах) для защиты от влаги.
• 👶 Безопасность: Хранить в строго недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной коробке и блистерах. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск строго по рецепту врача для специализированных стационаров.

Для проверки подлинности оригинального препарата Torinat 10 производства Natco Pharma обратите внимание на следующие визуальные и защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Узнаваемый фирменный сине-зеленый логотип Natco Pharma на внешней картонной пачке и блистере.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие чётко отпечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Torinat 10 (Everolimus Tablets).
• ✅ Количество в упаковке: В стандартной коробке содержится строго 4 блистера по 7 таблеток (всего 28 таблеток).
• ✅ Качество полиграфии: Высокое качество картонной упаковки, четкие шрифты без смазанных элементов и орфографических ошибок.