Efavirenz (Ефавіренз) – антиретровірусна терапія ВІЛ

Ефавіренз (Efavirenz) — це потужний ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (ННІЗТ) першого покоління, який протягом десятиліть був пріоритетним компонентом схем антиретровірусної терапії. Препарат відомий своєю високою вірусологічною ефективністю та здатністю проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Механізм дії ефавірензу полягає у прямому, неконкурентному зв'язуванні зі зворотною транскриптазою ВІЛ-1. Це зв'язування викликає конформаційні зміни у ферменті, що блокує його каталітичну активність і робить неможливим перетворення вірусної РНК на ДНК. На відміну від нуклеозидних аналогів, ефавіренз не потребує внутрішньоклітинного фосфорилювання. Препарат діє специфічно проти ВІЛ-1 і не виявляє активності щодо ВІЛ-2 або клітинних ДНК-полімераз людини.

Завдяки тривалому періоду напіввиведення, ефавіренз приймається один раз на добу, що значно спрощує дотримання режиму лікування.

Сторінка на Вікіпедії
Efavirenz

Показання до застосування

Ефавіренз призначений для лікування ВІЛ-1 інфекції у дорослих та дітей:

  • Комбінована терапія: застосовується тільки у поєднанні з іншими антиретровірусними препаратами для запобігання розвитку резистентності.
  • Пацієнти з коінфекцією: часто є препаратом вибору при одночасному лікуванні ВІЛ та туберкульозу (через мінімальні взаємодії з рифампіцином).

Спосіб застосування та дози

Дотримання правил прийому ефавірензу є критично важливим для мінімізації побічних ефектів.

  • Стандартна доза для дорослих: становить 600 мг один раз на добу.
  • Час прийому: суворо рекомендується приймати препарат перед сном на порожній шлунок.
  • Вплив їжі: прийом жирної їжі значно підвищує концентрацію препарату в крові, що різко збільшує ризик побічних ефектів з боку нервової системи.
  • Дитяче дозування: розраховується індивідуально залежно від маси тіла (для дітей вагою від 3,5 кг).

Застосування ефавірензу протипоказане при наступних умовах:

  • Гіперчутливість: алергічні реакції на діючу речовину.
  • Тяжка печінкова недостатність: ризик непередбачуваного підвищення концентрації.
  • Спільний прийом певних ЛЗ: заборонено використання з терфенадином, астемізолом, пімозидом, препаратами звіробою та алкалоїдами ріжків.
  • Серцеві патології: наявність в анамнезі подовження інтервалу QT або прийом препаратів, що впливають на цей показник.

Ефавіренз часто викликає специфічні реакції з боку центральної нервової системи:

  • Психоневрологічні: запаморочення, безсоння, незвичні сновидіння, порушення концентрації (зазвичай минають через 2–4 тижні прийому).
  • Психіатричні: депресія, тривожність, у рідкісних випадках — психотичні реакції та суїцидальні думки.
  • Дерматологічні: макулопапульозний висип (зазвичай помірний, але потребує контролю).
  • Метаболічні: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, ліподистрофія.
  • Печінка: підвищення рівня печінкових ферментів, особливо у пацієнтів із гепатитами B або C.

Часті запитання

Ефавіренз — це ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (ННІЗТ). Він блокує фермент зворотну транскриптазу шляхом прямого зв'язування з ним, що не дозволяє вірусу ВІЛ-1 перетворювати свою РНК на ДНК. Це робить неможливим зараження нових клітин та розмноження вірусу в організмі.
Речовина часто викликає побічні ефекти з боку нервової системи (запаморочення, сонливість). Прийом перед сном допомагає пацієнту «переспати» пік цих відчуттів. Важливо приймати його натщесерце, оскільки жирна їжа значно збільшує всмоктування ефавірензу, що може посилити токсичність та вираженість побічних ефектів.
Ефавіренз відомий тим, що може викликати незвичайні сновидіння, галюцинації, сплутаність свідомості або депресивні стани. Зазвичай ці симптоми проявляються у перші тижні терапії та поступово зникають. Однак пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі потрібен особливий контроль з боку лікаря.
У минулому існували побоювання щодо тератогенності ефавірензу, але сучасні дані показують, що ризик не вищий, ніж у інших препаратів. Проте рішення про прийом у першому триместрі приймається лікарем індивідуально. Жінкам дітородного віку рекомендується використовувати надійну контрацепцію (бар'єрну у поєднанні з гормональною).
Так, тривалий прийом ефавірензу може призводити до підвищення рівня загального холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Пацієнтам рекомендується регулярно здавати ліпідний профіль і, за потреби, дотримуватися дієти або приймати відповідні препарати для корекції рівня жирів.

Список препаратів активної речовини Efavirenz

-18%
Trustiva 300 mg + 600 mg + 200 mg Hetero
Переглянути
Hetero

Trustiva

Тенофовір дизопроксил фумарат + Ефавіренз + Емтрицитабін
300 мг + 600 мг + 200 мг 30 таблеток
1626₴ 1978₴
-7%
Viraday 600 mg + 200 mg + 300 mg Cipla
Переглянути
Cipla

Viraday

Ефавіренз + Емтрицитабін + Тенофовір дизопроксил фумарат
600 мг + 200 мг + 300 мг 30 таблеток
2197₴ 2373₴
✅ Всі товари завантажені (2)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00