Трустіва (Trustiva) · Тенофовір дизопроксил фумарат (Tenofovir Disoproxil Fumarate), Ефавіренз (Efavirenz), Емтрицитабін (Emtricitabine)

Препарат Trustiva поставляється у формі вкритих плівковою оболонкою таблеток для перорального застосування:

• Форма випуску та упаковка: 1 пластиковий флакон з HDPE (поліетилену високої щільності) із захисною кришкою та контролем першого розкриття, що містить 30 таблеток. Кожна банка разом із інструкцією упакована у картонну пачку.
• Активні діючі речовини в 1 таблетці:
  • Тенофовіру дизопроксил фумарат (Tenofovir Disoproxil Fumarate) — 300 мг (еквівалентно 245 мг тенофовіру дизопроксилу);
  • Ефавіренз (Efavirenz) — 600 мг;
  • Емтрицитабін (Emtricitabine) — 200 мг.
• Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, лактози моногідрат, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, плівкова оболонка (гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, барвники).

Фармакодинаміка: Синергетичний ефект Trustiva зумовлений поєднанням трьох компонентів, що блокують фермент зворотну транскриптазу ВІЛ-1, необхідний для реплікації вірусної ДНК:

• Тенофовіру дизопроксил фумарат: Нуклеотидний аналог фосфонату. У клітині фосфорилюється до активного тенофовіру дифосфату, який конкурує з природним субстратом та викликає обрив ланцюжка вірусної ДНК.
• Емтрицитабін: Синтетичний нуклеозидний аналог цитидину. Перетворюється на емтрицитабін-5'-трифосфат, який інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ-1 та вбудовується у вірусну ДНК, припиняючи її подовження.
• Ефавіренз: Ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (ННІЗТ). Алостерично зв'язується безпосередньо з ферментом зворотної транскриптази, викликаючи його конформаційні зміни та блокуючи його каталітичну активність.

Фармакокінетика: Усі три компоненти швидко всмоктуються після перорального прийому. Cmax ефавірензу досягається через 3–5 годин, тенофовіру — через 1 годину, емтрицитабіну — через 1–2 години. Прийом із жирною їжею може збільшувати експозицію ефавірензу, тому бажано приймати препарат натщесерце. Ефавіренз інтенсивно метаболізується в печінці та має тривалий T1/2 (40–55 годин). Тенофовір та емтрицитабін виводяться переважно нирками у незміненому вигляді (T1/2 становить близько 17 та 10 годин відповідно).

Препарат Trustiva призначається у якості монотерапії повного режиму при наступних клінічних станах:

• 🔹 Лікування ВІЛ-1 інфекції у дорослих: Як схема першої лінії у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.
• 🔹 Лікування ВІЛ-1 у підлітків: З масою тіла не менше 40 кг, здатних проковтувати цілу таблетку.
• 🔹 Заміна поточного режиму ВААРТ: У пацієнтів зі стійкою вірусологічною супресією (рівень РНК ВІЛ-1 менше 50 копій/мл протягом понад 3–6 місяців) за відсутності резистентності до будь-якого з трьох компонентів.

Режим дозування препаратом Trustiva повинен контролюватися кваліфікованим лікарем-інфекціоністом:

• 💊 Стандартне дозування: 1 таблетка 1 раз на добу.
• ⏰ Час прийому: Препарат рекомендується приймати натщесерце (за 1 годину до або через 2 години після їди), бажано перед сном. Прийом перед сном суттєво знижує прояв побічних ефектів з боку центральної нервової системи, викликаних ефавірензом (запаморочення, яскраві сновидіння, безсоння).
• 🥤 Спосіб прийому: Таблетку слід проковтувати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати та не ділити.
• ⚠️ Застосування при нирковій недостатності: Не рекомендується застосовувати пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв.

Застосування препарату Trustiva протипоказано при наступних умовах:

• ❌ Підвищена чутливість до тенофовіру, ефавірензу, емтрицитабіну або допоміжних речовин.
• ❌ Тяжкий ступінь печінкової недостатності (клас C за шкалою Чайлд-П'ю).
• ❌ Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв).
• ❌ Одночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, алкалоїдами ріжків або звіробоєм.
• ❌ Дитячий вік (маса тіла менше 40 кг).

Трустива вступає в значущі взаємодії з багатьма групами лікарських засобів:

• ⚠️ Інгібітори протеази (ІП): Ефавіренз знижує концентрації атазанавіру, лопінавіру та дарунавіру в плазмі.
• ⚠️ Препарати, що впливають на функцію нирок: Одночасний прийом із нефротоксичними засобами збільшує ризик ураження нирок.
• ⚠️ Протигрибкові засоби: Концентрація вориконазолу суттєво знижується при прийомі ефавірензу, одночасне застосування протипоказано.
• ⚠️ Пероральні контрацептиви: Ефавіренз може знижувати надійність гормональної контрацепції; рекомендуються додаткові бар'єрні методи.
• ⚠️ Рифампіцин: Індукує метаболізм ефавірензу, що може вимагати корекції дози.

Особливості використання Trustiva у жінок репродуктивного віку:

• 🤰 Вагітність: Призначення у першому триместрі вагітності вимагає ретельного зіставлення користі та ризику через потенційний ризик дефектів нервової трубки плода через ефавіренз. У другому та третьому триместрах застосовують під суворим контролем лікаря.
• 🤱 Годування груддю: ВІЛ-інфікованим матерям категорично забороняється годувати груддю для запобігання передачі вірусу дитині через грудне молоко.

Можливі побічні дії при терапії Trustiva:

• 🔴 ЦНС та психіка: Запаморочення, головний біль, безсоння, незвичайні сновидження, порушення концентрації уваги, депресивні стани.
• 🟡 Травна система: Нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів.
• 🟠 Шкірні реакції: Шкірний висип, свербіж, кропив'янка (в рідкісних випадках — синдром Стівенса-Джонсона).
• 🟢 Метаболічні порушення: Гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, зниження мінеральної щільності кісткової тканини.
• 🔵 Порушення з боку нирок: Підвищення рівня креатиніну, протеїнурія, рідко — гостра ниркова недостатність.

Симптоми та порядок надання допомоги при випадковому передозуванні:

• Симптоми: Посилення побічних ефектів з боку ЦНС (виражене запаморочення, сплутаність свідомості), м'язові посмикування, розлади шлунково-кишкового тракту.
• Лікування: Специфічного антидоту немає. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля та симптоматична терапія. Гемодіаліз виводить тенофовір та емтрицитабін, але неефективний для ефавірензу.

Правила зберігання препарату Trustiva:

• температурний режим: Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній щільно закритій упаковці.
• захист від факторів навколишнього середовища: Зберігати у захищеному від світла та вологи місці. Не виймати осушувач із флакона.
• безпека зберігання: Зберігати у недоступному для дітей місці.
• термін придатності: 24 місяці з дати виробництва. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Ознаки справжності оригінального препарату Trustiva від Hetero Healthcare:

• упаковка та шрифти: Біла картонна коробка з оригінальною червоною смугою та чітким текстовим блоком Trustiva 300 mg/600 mg/200 mg.
• захисний елемент: Наявність захисної голографічної наклейки на верхньому клапані коробки з елементами логотипу Hetero.
• маркування: Наявність двоколірного логотипу Hetero / Hetero Healthcare. На коробці та етикетці флакона чітко нанесені номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date) та термін придатності (Exp. Date).