Tenofovir Disoproxil Fumarate (Тенофовір) – терапія гепатиту B та ВІЛ

Тенофовіру дизопроксил фумарат (TDF) — це потужний нуклеотидний інгібітор зворотної транскриптази (НІЗТ), що є проліками тенофовіру. Він є одним із найбільш вивчених та широко застосовуваних препаратів для лікування ВІЛ-інфекції та хронічного гепатиту B у всьому світі.

Механізм дії полягає в тому, що після прийому всередину дизопроксил фумарат перетворюється на тенофовір, який потім фосфорилюється в клітинах до активного дифосфату. Тенофовіру дифосфат інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ-1 та полімеразу вірусу гепатиту B, вбудовуючись у вірусну ДНК і викликаючи обрив її ланцюга. Це блокує здатність вірусу копіювати себе та заражати нові клітини. TDF ефективний проти широкого спектру штамів вірусів і має високий поріг розвитку резистентності.

Препарат випускається у формі таблеток і часто входить до складу комбінованих схем терапії «одна таблетка на день» завдяки тривалому періоду напіввиведення.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Тенофовіру дизопроксил фумарат показаний для лікування дорослих та дітей (залежно від ваги):

ВІЛ-1 інфекція: лікування у поєднанні з іншими антиретровірусними препаратами.
Доконтактна профілактика (PrEP): зниження ризику інфікування ВІЛ-1 у осіб з високим ризиком зараження.
Хронічний гепатит B: лікування компенсованого та декомпенсованого захворювання печінки у дорослих та підлітків.

Спосіб застосування та дози

Дозування TDF вимагає обережності, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Стандартна доза: становить 300 мг (еквівалентно 245 мг тенофовіру дизопроксилу) один раз на добу.
Спосіб прийому: перорально, бажано під час їжі для покращення всмоктування, хоча допускається прийом натщесерце.
Корекція при ХНН: при кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв інтервал між прийомами збільшується (наприклад, до 48 годин) або доза знижується.
Дитячий вік: дозування підбирається індивідуально лікарем на основі маси тіла пацієнта.

Застосування препарату обмежене у наступних випадках:

Гіперчутливість: алергічні реакції на тенофовір або будь-які компоненти таблетки.
Тяжка ниркова недостатність: кліренс креатиніну менше 30 мл/хв (якщо немає можливості проводити гемодіаліз).
Дитячий вік: до 2 років при гепатиті B та до 18 років (у деяких країнах) для певних форм випуску.
Спільний прийом: не можна приймати одночасно з іншими препаратами, що містять тенофовір (наприклад, тенофовіру алафенамід) або адефовір.

При тривалому прийомі TDF слід звертати увагу на стан нирок та кісткової тканини:

Травна система: нудота, блювання, діарея, метеоризм.
Ниркові функції: ризик розвитку ниркової недостатності та синдрому Фанконі (потрібен моніторинг креатиніну та фосфатів).
Кісткова система: зниження мінеральної щільності кісток (остеомаляція, ризик переломів).
Загальні симптоми: астенія, запаморочення, головний біль.
Метаболічні: гіпертригліцеридемія, у рідкісних випадках лактоацидоз.

Часті запитання

Тенофовіру дизопроксилу фумарат (TDF) — це противірусна речовина, яка належить до групи нуклеотидних інгібіторів зворотної транскриптази (НІЗТ). Він імітує природні блоки ДНК, які вірус використовує для розмноження. Коли вірус намагається вбудувати TDF у свій генетичний ланцюжок, процес копіювання переривається, що зупиняє реплікацію вірусу.

TDF має подвійну активність: він високоефективний як проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2), так і проти вірусу гепатиту B (ВГВ). Це робить його ключовим компонентом для лікування пацієнтів із коінфекцією (наявністю обох вірусів одночасно).

Тривалий прийом TDF може призводити до зниження щільності кісткової тканини (остеопорозу) та порушення функції нирок (включаючи рідкісний синдром Фанконі). Пацієнтам рекомендується регулярно перевіряти рівень креатиніну в крові та фосфору в сечі. У деяких випадках лікар може призначити добавки кальцію та вітаміну D.

Стандартне дозування становить 300 мг один раз на день. Препарат найкраще засвоюється, якщо приймати його під час їди, хоча це не є суворо обов'язковою умовою. Важливо ковтати таблетку цілою і приймати її суворо в один і той самий час щодня для підтримки стабільного захисту.

Так, тенофовіру дизопроксилу фумарат є основним компонентом програм доконтактної профілактики (PrEP). При прийомі здоровими людьми з високим ризиком зараження він запобігає закріпленню вірусу в організмі у разі контакту. Також він може застосовуватися для екстреної постконтактної профілактики (ПКП) протягом 72 годин після можливого зараження.