Efavirenz (Эфавиренз) – антиретровирусная терапия ВИЧ

Эфавиренз (Efavirenz) — это мощный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) первого поколения, который десятилетиями являлся предпочтительным компонентом схем антиретровирусной терапии. Препарат известен своей высокой вирусологической эффективностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия эфавиренза заключается в прямом, неконкурентном связывании с обратной транскриптазой ВИЧ-1. Это связывание вызывает конформационные изменения в ферменте, что блокирует его каталитическую активность и делает невозможным превращение вирусной РНК в ДНК. В отличие от нуклеозидных аналогов, эфавирензу не требуется внутриклеточное фосфорилирование. Препарат действует специфично против ВИЧ-1 и не проявляет активности в отношении ВИЧ-2 или клеточных ДНК-полимераз человека.

Благодаря длительному периоду полувыведения, эфавиренз принимается один раз в сутки, что значительно упрощает соблюдение режима лечения.

Страница на Википедии
Efavirenz

Показания к применению

Эфавиренз предназначен для лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей:

  • Комбинированная терапия: применяется только в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для предотвращения развития резистентности.
  • Пациенты с коинфекцией: часто является препаратом выбора при одновременном лечении ВИЧ и туберкулеза (из-за минимальных взаимодействий с рифампицином).

Способ применения и дозы

Соблюдение правил приема эфавиренза критически важно для минимизации побочных эффектов.

  • Стандартная доза для взрослых: составляет 600 мг один раз в сутки.
  • Время приема: строго рекомендуется принимать препарат перед сном на пустой желудок.
  • Влияние пищи: прием жирной пищи значительно повышает концентрацию препарата в крови, что резко увеличивает риск побочных эффектов со стороны нервной системы.
  • Детская дозировка: рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела (для детей весом от 3,5 кг).

Применение эфавиренза противопоказано при следующих условиях:

  • Гиперчувствительность: аллергические реакции на действующее вещество.
  • Тяжелая печеночная недостаточность: риск непредсказуемого повышения концентрации.
  • Совместный прием определенных ЛС: запрещено использование с терфенадином, астемизолом, пимозидом, препаратами зверобоя и алкалоидами спорыньи.
  • Сердечные патологии: наличие в анамнезе удлинения интервала QT или прием препаратов, влияющих на этот показатель.

Эфавиренз часто вызывает специфические реакции со стороны центральной нервной системы:

  • Психоневрологические: головокружение, бессонница, необычные сновидения, нарушение концентрации (обычно проходят через 2–4 недели приема).
  • Психиатрические: депрессия, тревожность, в редких случаях — психотические реакции и суицидальные мысли.
  • Дерматологические: макулопапулезная сыпь (обычно умеренная, но требует контроля).
  • Метаболические: повышение уровня холестерина и триглицеридов, липодистрофия.
  • Печень: повышение уровня печеночных ферментов, особенно у пациентов с гепатитами B или C.

Часто задаваемые вопросы

Эфавиренз — это ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ). Он блокирует фермент обратную транскриптазу путем прямого связывания с ним, что не позволяет вирусу ВИЧ-1 превращать свою РНК в ДНК. Это делает невозможным заражение новых клеток и размножение вируса в организме.
Вещество часто вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость). Прием перед сном помогает пациенту «переспать» пик этих ощущений. Важно принимать его натощак, так как жирная пища значительно увеличивает всасывание эфавиренза, что может усилить токсичность и выраженность побочных эффектов.
Эфавиренз известен тем, что может вызывать необычные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания или депрессивные состояния. Обычно эти симптомы проявляются в первые недели терапии и постепенно исчезают. Однако пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе требуется особый контроль со стороны врача.
В прошлом существовали опасения по поводу тератогенности эфавиренза, но современные данные показывают, что риск не выше, чем у других препаратов. Тем не менее, решение о приеме в первом триместре принимается врачом индивидуально. Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежную контрацепцию (барьерную в сочетании с гормональной).
Да, длительный прием эфавиренза может приводить к повышению уровня общего холестерина и триглицеридов в плазме крови. Пациентам рекомендуется регулярно сдавать липидный профиль и, при необходимости, соблюдать диету или принимать соответствующие препараты для коррекции уровня жиров.

Список препаратов активного вещества Efavirenz

-18%
Trustiva 300 mg + 600 mg + 200 mg Hetero
Посмотреть
Hetero

Trustiva

Тенофовир дизопроксил фумарат + Эфавиренз + Эмтрицитабин
300 мг + 600 мг + 200 мг 30 таблеток
1626₴ 1978₴
-7%
Viraday 600 mg + 200 mg + 300 mg Cipla
Посмотреть
Cipla

Viraday

Эфавиренз + Эмтрицитабин + Тенофовир дизопроксил фумарат
600 мг + 200 мг + 300 мг 30 таблеток
2197₴ 2373₴
✅ Все товары загружены (2)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00