Фулвестрант (Fulvestrant): инструкция, применение и дозировка
Фулвестрант (Fulvestrant) — это противоопухолевое гормональное средство, относящееся к классу селективных деструкторов эстрогеновых рецепторов (SERD, Selective Estrogen Receptor Degraders). Препарат широко применяется в онкогинекологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. В отличие от традиционных антиэстрогенов (например, тамоксифена), фулвестрант не обладает частичной эстрогеноподобной (агонистической) активностью.
Механизм действия фулвестранта заключается в конкурентном связывании с эстрогеновыми рецепторами (ЭР) с высокой сродственностью, сопоставимой с естественным эстрадиолом. После связывания препарат блокирует трофическое действие эстрогенов, вызывает изменение конформации рецептора и запускает его ускоренную деградацию внутри клетки. Это приводит к полному подавлению сигнального пути эстрогенов и остановке роста эстроген-чувствительных опухолевых клеток.
Клинические исследования подтвердили, что применение фулвестранта позволяет эффективно сдерживать прогрессирование заболевания, увеличивать продолжительность жизни без прогрессирования и сохранять высокий уровень качества жизни.
Показания к применению
Фулвестрант применяется в онкологической практике по следующим показаниям:
- Рак молочной железы: местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов (ER+) у женщин в постменопаузе.
- Первая линия терапии: лечение пациентов, ранее не получавших гормональную терапию, или при рецидиве на фоне/после завершения адъювантной антиэстрогенной терапии.
- Комбинированная терапия: применение в сочетании с ингибиторами CDK4/6 (палбоциклиб, абемациклиб) или другими таргетными препаратами (алпелисиб) при прогрессировании заболевания.
Способ применения и дозы
Фулвестрант вводится исключительно внутримышечно в виде медленной инъекции. Режим дозирования строго регламентирован:
- Рекомендуемая доза: 500 мг один раз в месяц (с дополнительной введением дозы 500 мг через 2 недели после первой инъекции для быстрого достижения равновесной концентрации).
- Способ введения: Разовая доза 500 мг вводится в виде двух отдельных инъекций по 250 мг (5 мл) медленно в ягодичные мышцы (по одной инъекции в каждую ягодичную область).
- Продолжительность терапии: Лечение проводится длительно, до появления признаков прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности.
- Особые указания: Из-за масляной основы раствора инъекцию следует выполнять с осторожностью, избегая попадания в кровеносные сосуды и строго соблюдая технику внутримышечного введения.
