Ламівудин (Lamivudine) – антиретровірусний та противірусний препарат
Ламівудин (Lamivudine) — це антиретровірусний та противірусний препарат, що належить до групи нуклеозидних аналогів зворотної транскриптази (НАЗТ). Ламівудин є синтетичним аналогом цитидину. Механізм його дії полягає у конкурентному інгібуванні зворотної транскриптази ВІЛ-1 та ВІЛ-2, а також ДНК-полімерази вірусу гепатиту B (HBV). Після внутрішньоклітинного фосфорилювання до активного трифосфату, ламівудин вбудовується у вірусний ДНК-ланцюг, що призводить до обриву ланцюга та передчасного завершення синтезу вірусного геному. Препарат має виражену противірусну дію та високу селективність щодо вірусних ферментів, маючи мінімальний вплив на процеси реплікації ДНК у клітинах людини.
Фармакокінетичний профіль ламівудину характеризується швидкою та майже повною абсорбцією після перорального прийому. Біодоступність у дорослих становить близько 80–87%. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Ламівудин слабко зв'язується з білками плазми та добре проникає у спинномозкову рідину. Метаболізм препарату в організмі людини мінімальний; він виводиться переважно нирками у незміненому вигляді шляхом активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить від 5 до 7 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю елімінація препарату сповільнюється, що вимагає корекції режиму дозування.
Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. У терапії ВІЛ-інфекції ламівудин завжди застосовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії для запобігання розвитку резистентності. При хронічному гепатиті B препарат використовується для пригнічення реплікації вірусу та зменшення запальних процесів у печінковій тканині.
Показання до застосування
Ламівудин показаний для застосування у складі комплексної терапії наступних вірусних захворювань:
- ВІЛ-інфекція: лікування дорослих та дітей з ВІЛ-інфекцією (у складі комбінованої антиретровірусної терапії).
- Хронічний гепатит B: терапія хронічного гепатиту B у дорослих та дітей з ознаками активної реплікації вірусу, підвищення рівня сироваткових амінотрансфераз та гістологічними підтвердженнями активного запального процесу або фіброзу.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування ламівудину залежить від діагнозу, віку пацієнта та функції нирок.
- ВІЛ-інфекція: рекомендована доза для дорослих становить 300 мг на добу (одноразово або по 150 мг двічі на добу).
- Хронічний гепатит B: рекомендована доза для дорослих становить 100 мг один раз на добу.
- Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою. Прийом можливий незалежно від часу прийому їжі.
- Корекція при нирковій недостатності: оскільки ламівудин виводиться нирками, при зниженні кліренсу креатиніну потрібне зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату під суворим контролем лікаря.
