Ламивудин (Lamivudine) – антиретровирусный и противовирусный препарат
Ламивудин (Lamivudine) — это антиретровирусный и противовирусный препарат, относящийся к группе нуклеозидных аналогов обратной транскриптазы (НИОТ). Ламивудин является синтетическим аналогом цитидина. Механизм его действия заключается в конкурентном ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а также ДНК-полимеразы вируса гепатита B (HBV). После внутриклеточного фосфорилирования до активного трифосфата, ламивудин встраивается в вирусную ДНК-цепь, что приводит к обрыву цепи и преждевременному завершению синтеза вирусного генома. Препарат обладает выраженным противовирусным действием и высокой селективностью по отношению к вирусным ферментам, оказывая минимальное влияние на процессы репликации ДНК в клетках человека.
Фармакокинетический профиль ламивудина характеризуется быстрой и почти полной абсорбцией после перорального приема. Биодоступность у взрослых составляет около 80–87%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Ламивудин слабо связывается с белками плазмы и хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Метаболизм препарата в организме человека минимален; он выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата замедляется, что требует коррекции режима дозирования.
Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. В терапии ВИЧ-инфекции ламивудин всегда применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии для предотвращения развития резистентности. При хроническом гепатите B препарат используется для подавления репликации вируса и уменьшения воспалительных процессов в печеночной ткани.
Показания к применению
Ламивудин показан для применения в составе комплексной терапии следующих вирусных заболеваний:
- ВИЧ-инфекция: лечение взрослых и детей с ВИЧ-инфекцией (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
- Хронический гепатит B: терапия хронического гепатита B у взрослых и детей с признаками активной репликации вируса, повышения уровня сывороточных аминотрансфераз и гистологическими подтверждениями активного воспалительного процесса или фиброза.
Способ применения и дозы
Режим дозирования ламивудина зависит от диагноза, возраста пациента и функции почек.
- ВИЧ-инфекция: рекомендуемая доза для взрослых составляет 300 мг в сутки (однократно или по 150 мг дважды в сутки).
- Хронический гепатит B: рекомендуемая доза для взрослых составляет 100 мг один раз в сутки.
- Способ применения: таблетки принимают внутрь, запивая водой. Прием возможен независимо от времени приема пищи.
- Коррекция при почечной недостаточности: так как ламивудин выводится почками, при снижении клиренса креатинина требуется снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата под строгим контролем лечащего врача.
