Piclib (Пиклиб) — Palbociclib (Пальбоциклиб) 125 мг

Препарат Piclib выпускается в форме твердых желатиновых капсул для перорального применения. Каждая упаковка содержит 21 капсулу (расчитано на один 28-дневный цикл лечения):

• Активное вещество: Палбоциклиб (Palbociclib) — 125 мг в одной капсуле.
• Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
• Оболочка капсулы: Желатин, титана диоксид, красители (оксид железа красный/желтый).

Фармакодинамика: Палбоциклиб является обратимым селективным ингибитором циклин-зависимых киназ CDK4 и CDK6. Эти ферменты играют ключевую роль в регулировании клеточного цикла и переходе клеток из фазы G1 в S-фазу. В раковых клетках молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами (ER+) гиперактивация CDK4/6 приводит к неконтролируемой пролиферации. Блокируя эти киназы, Piclib останавливает деление раковых клеток и подавляет рост опухоли.

Фармакокинетика: После перорального приема палбоциклиб медленно всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 6–12 часов. Прием препарата с пищей повышает всасывание и снижает вариабельность экспозиции. Связывание с белками плазмы крови составляет около 85%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз. Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 29 часов. Выводится преимущественно с калом (74%) и мочой (17%).

Препарат Piclib (Палбоциклиб) 125 мг показан для лечения взрослых пациентов с раком молочной железы:

• 🔹 Лечение местно-распространенного или метастатического гормон-позитивного (HR+), негативного по рецептору эпидермального фактора роста человека 2 (HER2-) рака молочной железы.
• 🔹 В комбинации с ингибитором ароматазы (например, летрозолом, анастрозолом) в качестве первой линии эндокринной терапии у женщин в постменопаузе.
• 🔹 В комбинации с фулвестрантом у женщин, получивших предшествующую эндокринную терапию.

Препарат Piclib принимается строго по назначению и под наблюдением врача-онколога:

• 💊 Рекомендуемая дозировка: Начальная доза составляет 125 мг (1 капсула) один раз в сутки.
• 🗓️ Схема приема: Капсулы принимают непрерывно в течение 21 дня подряд, после чего следует 7-дневный перерыв (полный цикл составляет 28 дней).
• 🍽️ Правила приема: Капсулу следует проглатывать целиком во время еды (желательно в одно и то же время суток), запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать, разламывать или растворять.
• ⚠️ Коррекция дозы: В случае развития выраженной нейтропении или других токсических реакций врач может снизить дозу до 100 мг или 75 мг в сутки.

Применение препарата Piclib противопоказано в следующих случаях:

• ❌ Повышенная чувствительность или аллергические реакции на палбоциклиб или любой из вспомогательных компонентов препарата.
• ❌ Беременность и период грудного вскармливания (лактации).
• ❌ Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (ввиду ограниченности клинических данных).
• ❌ Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• ❌ Одновременный прием мощных ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4, а также препаратов, содержащих зверобой.

При совместном применении Piclib с другими лекарствами необходимо учитывать следующее:

• ⚠️ Ингибиторы CYP3A4: Мощные ингибиторы (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию палбоциклиба в плазме крови и риск токсичности. Применение следует избегать.
• ⚠️ Индукторы CYP3A4: Мощные индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя) существенно снижают концентрацию палбоциклиба и его терапевтический эффект.
• ⚠️ Субстраты CYP3A4: Палбоциклиб может повышать экспозицию препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся CYP3A4 (например, мидазолам, циклоспорин).

Применение Piclib в период беременности и грудного вскармливания имеет строгие ограничения:

• 🤰 Беременность: Применение препарата противопоказано. Палбоциклиб оказывает фетотоксическое и эмбриотоксическое действие, вызывая пороки развития плода.
• 🚫 Контрацепция: Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение минимум 3 недель после его завершения. Мужчины должны использовать контрацепцию в течение 14 недель после окончания приема.
• 🤱 Грудное вскармливание: Неизвестно, выделяется ли палбоциклиб с грудным молоком. На время терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Во время терапии препаратом Piclib возможны следующие побочные действия (требующие регулярного медицинского контроля):

• 🩸 Со стороны системы кроветворения: Нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения (наиболее частые реакции, контролируются сдачей общего анализа крови).
• 🦠 Инфекционные заболевания: Повышенная восприимчивость к инфекциям верхних дыхательных путей, стоматит.
• 🤢 Со стороны ЖКТ: Тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений.
• 💆 Общие симптомы: Повышенная утомляемость, слабость, алопеция (поредение волос), сыпь, сухая кожа.
• 🧪 Лабораторные показатели: Повышение уровня АЛТ и АСТ в сыворотке крови.

Симптомы передозировки: Усиление выраженности побочных эффектов, в первую очередь тяжелая нейтропения, тромбоцитопения и риск развития серьезных инфекционных осложнений.

Лечение: Специфический антидот для палбоциклиба неизвестен. В случае передозировки прием препарата прекращают, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, а также постоянный мониторинг показателей крови.

Правила хранения препарата Piclib 125 мг:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить при температуре не выше 30 °C.
• 💧 Защита от внешней среды: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.

Официальный производитель Hetero использует современные элементы защиты упаковки Piclib для предотвращения фальсификации:

• 🛡️ Защитная голограмма (HETERO): На верхнем клапане коробки расположена фирменная голографическая наклейка с логотипом компании "HETERO", переливающаяся при изменении угла света и защищающая от вскрытия.
• 🔍 Маркировка упаковки: На боковой стороне четко отпечатаны серия (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и рекомендованная розничная цена (M.R.P.).
• 📦 Штрихкод и логотип: Наличие четкого индивидуального штрихкода и фирменного логотипа онкологического подразделения (ONCOLOGY Hetero) в нижней части упаковки.