Tenofovir Disoproxil Fumarate (Тенофовир) – терапия гепатита B и ВИЧ

Тенофовира дизопроксил фумарат (TDF) — это мощный нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), представляющий собой пролекарство тенофовира. Он является одним из наиболее изученных и широко применяемых препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B во всем мире.

Механизм действия заключается в том, что после приема внутрь дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который затем фосфорилируется в клетках до активного дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита B, встраиваясь в вирусную ДНК и вызывая обрыв ее цепи. Это блокирует способность вируса копировать себя и заражать новые клетки. TDF эффективен против широкого спектра штаммов вирусов и обладает высоким порогом развития резистентности.

Препарат выпускается в форме таблеток и часто входит в состав комбинированных схем терапии «одна таблетка в день» благодаря длительному периоду полувыведения.

Страница на Википедии

Показания к применению

Тенофовира дизопроксил фумарат показан для лечения взрослых и детей (в зависимости от веса):

ВИЧ-1 инфекция: лечение в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Доконтактная профилактика (PrEP): снижение риска приобретения ВИЧ-1 у лиц с высоким риском заражения.
Хронический гепатит B: лечение компенсированного и декомпенсированного заболевания печени у взрослых и подростков.

Способ применения и дозы

Дозирование TDF требует осторожности, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Стандартная доза: составляет 300 мг (эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила) один раз в сутки.
Способ приема: перорально, предпочтительно во время еды для улучшения всасывания, хотя допускается прием натощак.
Коррекция при ХПН: при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин интервал между приемами увеличивается (например, до 48 часов) или доза снижается.
Детский возраст: дозировка подбирается индивидуально врачом на основании массы тела пациента.

Применение препарата ограничено в следующих случаях:

Гиперчувствительность: аллергические реакции на тенофовир или любые компоненты таблетки.
Тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 30 мл/мин (если нет возможности проводить гемодиализ).
Детский возраст: до 2 лет при гепатите B и до 18 лет (в некоторых странах) для определенных форм выпуска.
Совместный прием: нельзя принимать одновременно с другими препаратами, содержащими тенофовир (например, тенофовира алафенамид) или адефовир.

При длительном приеме TDF следует обращать внимание на состояние почек и костной ткани:

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Почечные функции: риск развития почечной недостаточности и синдрома Фанкони (требуется мониторинг креатинина и фосфатов).
Костная система: снижение минеральной плотности костей (остеомаляция, риск переломов).
Общие симптомы: астения, головокружение, головная боль.
Метаболические: гипертриглицеридемия, в редких случаях лактоацидоз.

Часто задаваемые вопросы

Тенофовира дизопроксила фумарат (TDF) — это противовирусное вещество, которое относится к группе нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Он имитирует естественные блоки ДНК, которые вирус использует для размножения. Когда вирус пытается встроить TDF в свою генетическую цепочку, процесс копирования прерывается, что останавливает репликацию вируса.

TDF обладает двойной активностью: он высокоэффективен как против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2), так и против вируса гепатита B (ВГВ). Это делает его ключевым компонентом для лечения пациентов с коинфекцией (наличием обоих вирусов одновременно).

Длительный прием TDF может приводить к снижению плотности костной ткани (остеопорозу) и нарушению функции почек (включая редкий синдром Фанкони). Пациентам рекомендуется регулярно проверять уровень креатинина в крови и фосфора в моче. В некоторых случаях врач может назначить добавки кальция и витамина D.

Стандартная дозировка составляет 300 мг один раз в день. Препарат лучше всего усваивается, если принимать его во время еды, хотя это не является строго обязательным условием. Важно проглатывать таблетку целиком и принимать её строго в одно и то же время каждый день для поддержания стабильной защиты.

Да, тенофовира дизопроксила фумарат является основным компонентом программ доконтактной профилактики (PrEP). При приеме здоровыми людьми с высоким риском заражения он предотвращает закрепление вируса в организме в случае контакта. Также он может применяться для экстренной постконтактной профилактики (ПКП) в течение 72 часов после возможного заражения.